methotrexate   英 [,meθə'trekseɪt; ,miːθə-]  美 [,mɛθə'trɛkset]

释义    n. 甲氨蝶呤，[药] 氨甲叶酸，[药] 氨甲蝶呤

例句    This is important, as people prescribed methotrexate are often advised to limit their alcohol intake to avoid possible liver problems. 这点很重要，因为根据规定，甲氨蝶呤服用过程中要限制酒精的摄入以避免可能引起的肝脏损伤。

概述

本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能被还原成具有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳集团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成明显受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱。本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G₁/S期的细胞也有延缓作用，对G₁期细胞的作用较弱。

用药指征

1. 适用于各种类型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、恶性淋巴瘤特别是非霍奇金恶性淋巴瘤和蕈样肉芽肿、头颈部癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、支气管肺癌、多发性骨髓瘤和各种软组织肉瘤。鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经系统转移。本品对银屑病也有一定疗效。

2. 作为免疫抑制剂主要用于多发性肌炎、皮肌炎、多发性肉芽肿等自身免疫性疾病。甲氨蝶呤间歇疗法治疗多发性肉芽肿起效，较皮质激素、烷化剂烷化剂或硫唑嘌呤迅速，故急性患者应首选本品。用于皮质激素无效的多发性肌炎、皮肌炎均见肌力改善、皮疹消退。据报道甲氨蝶呤特别适用于顽固的进行性多发性肌炎和顽固的进行性眼色素层炎，治疗1～2周后可使麻痹或失明的患者恢复一定的功能。

禁忌症

①妊娠和哺乳期妇女。

②全身极度衰竭、恶病质及心肺肝肾功能不全者。

③周围血象如白细胞低于3500/ml或血小板低于50000/ml者。

④本品的致突变性、致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险。