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prednisolone

肿瘤

关键词肿瘤 疾病 强的松龙

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解析

Prednisolone   /prɛd'nɪsə,lon/

       n. 脱氢皮质醇,泼尼松龙(一种糖皮质激素)

       The combination of prednisolone and azathioprine has only a minor effect, whereas the addition of ciclosporin attenuates protective antibody responses to influenza vaccination. 泼尼松龙和硫唑嘌呤联合应用的影响较小,而加用环孢素则减弱了针对流行性感冒接种的保护性抗体应答。

概述

概述


泼尼松龙,分子式C21H28O5又称氢化泼尼松,氯泼尼松,强的松龙,去氢氢化可的松,百力特,醋酸泼尼松龙,醋酸酯为白色或几乎白色结晶性粉末,无臭,味苦。几乎不溶于水,微溶于乙醇或氯仿。属肾上腺糖皮质激素及促皮质激素用药,为中效糖皮质激素其疗效与泼尼松相当,其抗炎作用更强,水盐代谢作用很弱。本品为羟基化合物羟基在11位上,局部应用疗效较好,如皮肤病和眼病,因其在局部直接有效,也适用于肝功能不全患者。口服吸收快而完全,1小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率为90%95%,半衰期约200分钟。能进入胎儿循环,出现于乳汁的药量为0.07%0.23%。经肝内代谢,主要从肾脏排泄,其中原形药占20%以上

 

用途


泼尼松龙主要用于过敏性和炎症性疾病,还适用于类风湿关节炎、风湿热、红斑狼疮、皮肌炎、多发性骨髓瘤等,还可制取氢化泼尼松醋酸酯。由于本品潴钠作用较弱,故一般不用肾上腺皮质功能减退的替代治疗。肾上腺皮质机能亢进、高血压病、动脉粥样硬化、心力衰竭、糖尿病、精神病、癫痫、手术后病人以及胃、十二指肠溃疡、肠道疾病或慢性营养不良的病人应避免使用。一般感染不要用本类药物。急性感染中毒时,必须与足量的有效抗菌药物配合应用,对重度结核病应合并使用足量的抗结核药,并根据病情,及时减量和停用。

 

不良反应与副作用


大量或长期应用本品时,可引起肥胖、多毛、痤疮、血糖升高、高血压、眼内压升高、钠和水潴留、水肿、血钾降低、精神兴奋、胃及十二指肠溃疡甚至出血穿孔、骨质疏松、脱钙、病理性骨折、伤口愈合不良等。局部注射或应用时,有时可引起关节损伤、局部坏死、皮肤萎缩等。

 

泼尼松龙用法用量


口服一般一次510 mg12片),一日1060 mg212片)。对于系统性红斑狼疮、胃病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病,可给每日40-60 mg,病情稳定后逐渐减量。对药物性皮炎、寻麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病,可给泼尼松每日20-40 mg,症状减轻后减量,每隔1-2日减少5 mg。防止器官移植排异反应,一般在术前1-2天开始每日口服100 mg,术后一周改为每日60 mg,以后逐渐减量。治疗急性白血病、恶性肿瘤,每日口服60-80 mg,症状缓解后减量。

 

药理毒理


肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,作用机理为: 抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素 抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

 

药代动力学


本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性,生理半衰期为60分钟。体内分布以肝中含量最高,依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾,在血中本品大部分与血浆蛋白结合,游离的和结合型的代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可经乳汁排出。

Long term tapering versus standard prednisolone treatment for first episode of childhood nephrotic syndrome: phase III randomised controlled trial and economic evaluation复制标题

长期减量与标准泼尼松龙治疗儿童肾病综合征首发: III期随机对照试验和经济学评价

发表时间:2019-05-23

影响指数:27.6

作者: Nicholas J A Webb

期刊:BMJ

The best initial prednisolone regimen for children presenting with steroid sensitive nephrotic syndrome remains unknown. The eight week course first described in the 1960s by the International Study of Kidney Disease in Children (prednisolone 60 mg/m2 for four weeks then 40 mg/m2 on alternate days for four weeks) continues to be used in most UK centres and in many other countries. However, systematic review data suggest that a more intensive initial treatment course improves clinical outcomes. When the prednisolone in nephrotic syndrome (PREDNOS) trial started, six randomised controlled trials had compared the eight week course with a range of different prednisolone regimens of three months or longer. A 2005 Cochrane review concluded that prednisolone treatment of three months or longer statistically significantly reduced the rate of relapse at 12-24 months and the rate of frequently relapsing nephrotic syndrome. The Kidney Disease: Improving Global Outcomes guidelines published in 2012 supported the conclusions of this Cochrane review. These guidelines recommended daily prednisolone treatment of 60 mg/m2 or 2 mg/kg for four to six weeks followed by 40 mg/m2 or 1.5 mg/kg on alternate days and continued for two to five months, with tapering of the dose.

译文

对于出现类固醇敏感性肾病综合征的儿童,最好的初始泼尼松龙治疗方案仍然未知。 20世纪60年代首次在儿童肾病研究中描述的八周疗程(泼尼松龙60 mg / m2,持续4周,然后隔天40 mg / m2,持续4周)继续用于大多数英国中心和许多其他国家。然而,系统评价数据表明,更密集的初始治疗过程可改善临床结果。当肾病综合征(PREDNOS)试验中的泼尼松龙开始时,六项随机对照试验将8周疗程与一系列不同泼尼松龙方案进行了三个月或更长时间的比较。 2005年Cochrane评价得出结论,泼尼松龙治疗3个月或更长时间在统计学上显着降低了12-24个月的复发率和频繁复发的肾病综合征的发生率。 2012年发表的“肾病:改善全球预后指南”支持了该Cochrane评价的结论。这些指南推荐每日泼尼松龙治疗60 mg / m2或2 mg / kg,持续4至6周,然后隔日接受40 mg / m2或1.5 mg / kg,持续2至5个月,逐渐减少剂量。

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