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Molecular pathways: targeting inhibitor of apoptosis proteins in cancer--from molecular mechanism to therapeutic application.
分子途径: 癌症中凋亡蛋白的靶向抑制剂 -- 从分子机制到治疗应用。

摘要

Inhibitor of apoptosis (IAP) proteins play a critical role in the control of survival and cell death by regulating key signaling events such as caspase activation and NF-κB signaling. Because aberrantly high expression of IAP proteins represents a frequent oncogenic event in human cancers, therapeutic targeting of IAP proteins is considered as a promising approach. Several small-molecule pharmacologic inhibitors of IAP proteins that mimic the binding domain of the endogenous IAP antagonist second mitochondrial activator of caspases (Smac) to IAP proteins have been developed over the past few years. IAP antagonists have been shown in various preclinical cancer models to either directly initiate cell death or, alternatively, to prime cancer cells for cytotoxic therapies by lowering the threshold for cell death induction. IAP antagonists (i.e., GDC-0917/CUDC-427, LCL161, AT-406, HGS1029, and TL32711) are currently under evaluation in early clinical trials alone or in combination regimens. Thus, the concept to therapeutically target IAP proteins in human cancer has in principle been successfully transferred into a clinical setting and warrants further evaluation as a treatment approach.

译文

细胞凋亡抑制因子 (IAP) 蛋白通过调节关键信号事件,如半胱天冬酶激活和 NF-κ b 信号,在控制细胞存活和死亡方面发挥关键作用。因为 IAP 蛋白的异常高表达代表了人类癌症中常见的致癌事件,所以 IAP 蛋白的治疗靶向被认为是一种有前途的方法。在过去的几年里,已经开发了几种 IAP 蛋白的小分子药物抑制剂,它们模拟了内源性 IAP 拮抗剂第二线粒体半胱天冬酶激活剂 (Smac) 与 IAP 蛋白的结合域。IAP 拮抗剂已经在各种临床前癌症模型中被证明可以直接启动细胞死亡,或者通过降低细胞死亡诱导的阈值来引导癌细胞进行细胞毒性治疗。IAP 拮抗剂 (即 GDC-0917/CUDC-427 、 LCL161 、 AT-406 、 HGS1029 和 TL32711) 目前正在单独或联合方案的早期临床试验中进行评估。因此,在人类癌症中治疗性靶向 IAP 蛋白的概念原则上已经成功地转移到临床环境中,并作为一种治疗方法值得进一步评估。

inhibitor of apoptosis proteins

肿瘤 基础研究 临床研究术语
概述  :  

细胞凋亡抑制剂(IAP)蛋白是调控细胞凋亡的关键蛋白,且在多种肿瘤细胞中过表达。早期研究表明它们直接结合和抑制caspase的活性,而caspases是实现细胞凋亡的主要因素。人类肿瘤基因组学研究表明,抑制凋亡蛋白的表达,可有效抑制肿瘤的生长和转移,IAP抑制剂已成为当前肿瘤新药研发的热点之一。该类蛋白是一个蛋白家族,而且高度保守,在过去的几十年里,IAP蛋白质家族已经发现多种细胞过程中扮演重要的角色。最早是1993年在昆虫杆状病毒中发现的,当时研究发现这些病毒IAP可以阻止防御性细胞凋亡,

Inhibitor   英 /ɪn'hɪbɪtə/   美 /ɪn'hɪbɪtɚ/

       n. [助剂] 抑制剂,抗化剂;抑制者

同根词   inhibitory adj. 禁止的,抑制的;inhibition adj. 抑制;压抑;禁止;inhibit vt. 抑制;禁止

       The principle of these methods and their applications in MMP inhibitor design are summarized in this review. 本文介绍了这些方法的原理及其在MMP抑制剂设计中的应用和进展。

 

Of   英 /ɒv; (ə)v/   美 /ʌv; əv/

       prep. 属于;……的;……的一部分;住在(某地);关于;由……组成的;因为;(表示人或事的时空位置)在,当

       I pray for all of them! 我为他们所有的人祈祷!

 

Apoptosis   英 /,æpə(p)'təʊsɪs/   美 /,æpəp'tosɪs; ,æpə'tosɪs/

       n. 细胞凋亡;细胞死亡

       The problem is that apoptosis seems to ramp up late in life and kill healthy cells, causing weakness and degeneration. 现在的问题是,细胞凋亡似乎在生命晚期增加,杀死健康的细胞,造成虚弱和衰退。

 

Protein   英 /'prəʊtiːn/   美 /'protin/

       n. 蛋白质;朊;adj. 蛋白质的

同根词   proteolytic adj. [生化] 蛋白水解的;解蛋白的;proteinaceous adj. 蛋白质的;朊的;proteolytic n. 解朊作用;proteolysis n. [生化] 蛋白质水解;蛋白水解作用

       Where do you get your protein? 你从哪里获得蛋白质?

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