Hydroxyurea   英 /haɪ,drɒksɪ'jʊərɪə/   美 /haɪ,drɑksijʊ'riə/

释    义   n. [药] 羟基脲

例    句   A cancer drug called hydroxyurea (Droxia, Hydrea) also is used to treat sickle cell anemia. 羟基脲是一种抗肿瘤药，也可以用来治疗镰状细胞性贫血。

概述

羟基脲片是用于临床的核糖核苷酸还原酶（RR）抑制剂类抗肿瘤药物，作用于细胞周期S期的特异性抗恶性肿瘤药物。其化学名称为：羟基脲；分子式：CH4N2O2；分子量：76.06。临床主要是用于治疗黑色素瘤、髓性白血病、胃癌、肠癌、乳腺癌、膀胱癌、头颈癌、恶性淋巴瘤、原发性肝癌、慢性粒白血病、卵巢肿瘤等。

近年来，随着临床应用范围的不断扩大，羟基脲的许多临床新用途逐渐被发现，并且取得了较好的疗效。比如治疗镰状细胞性贫血、治疗β-地中海贫血、治疗银屑病等。

适应症

（1）对慢性粒细胞白血病（CML）有效，并可用于对马利兰耐药的CML；

（2）对黑色素瘤、肾癌、头颈部癌有一定疗效，与放疗联合对头颈部及宫颈鳞癌有效。

用法用量

口服，CML每日20-60 mg/kg，每周两次，6周为一疗程；头颈癌、宫颈鳞癌等每次80 mg/kg，每三天1次，需与放疗合用。

不良反应

（1）骨髓抑制为剂量限制性毒性，可致白细胞和血小板减少，停药后1～2周可恢复；

（2）有时出现胃肠道反应，尚有致睾丸萎缩和致畸胎的服道；

（3）偶有中枢神经系统症状和脱发，亦有本药引起药物性发热的报道，重复给药时可再出现。

（4）国外有报道，在骨髓增殖异常的病人中，使用羟基脲出现了皮肤血管毒性反应，包括血管溃疡和血管坏死，报道出现血管毒性的病人大多数曾经或者正在接受干扰素治疗。如果使用羟基脲发生血管溃疡或者坏死，应当停止用药。

注意事项

服用本品可使患者免疫机能受到抑制，故用药期间避免接种死或活病毒疫苗，一般停药3个月至1年才可考虑接种疫苗。服用本品时应适当增加液体的摄入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期监测白细胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷浓度。

下列情况应慎用：严重贫血未纠正前、骨髓抑制、肾功能不全、痛风、尿酸盐结石史等。对羟基脲的处理过程应谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套，且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊（片）前后都要洗手。该药应当远离儿童。水痘、带状疱疹及各种严重感染禁用。本品有诱变、致畸胎及致癌的潜在可能，孕妇及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

可能减少5-Fu转变为活性代谢物（Fd-UMP），二者并用应慎重；本品对中枢神经系统有抑制作用，故用本品时慎用巴比妥类、安定类、麻醉药等；本品有可能提高患者血中尿酸的浓度，故与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等合用治疗痛风时，须调整上述药物剂量。本品与别嘌呤醇合用能预防并逆转其所致的高尿酸血症，与烷化剂无交叉耐药。

药理毒理

是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性地阻碍DNA合成，对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药，S期细胞敏感。

药代动力学

本品口服吸收佳，血浆Tmax为1-2小时，6小时从血中消失，可透过血脑脊液屏障，脑脊液（CFS）中Tmax为3小时，20%在肝内代谢，80%由尿排出。