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cetuximab

肿瘤

关键词肿瘤 药物 结肠癌、肺癌、头颈癌

词汇介绍

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解析

Cetuximab

释    义   n. 西妥昔单抗

例    句   The aim of this study was to validate, in an independent larger series of 89 patients, the prognostic value of KRAS mutations on response to cetuximab and survival. 本研究目的是为了确认:在一个独立的更多的89个患者中,KRAS突变对于西妥昔单抗的反应与生存的预测价值。

概述

概述


西妥昔单抗(又名IMC-C225Erbitux),中文商品名为爱必妥。西妥昔单抗为Imclone公司与BMS联合开发。200312月首次在瑞士上市,为第一个上市的靶向单克隆抗体。西妥昔单抗是抗EGFR/鼠嵌合单克隆抗体,它选择性地与表皮生长因子受体结合,在临床前试验中显示对多种肿瘤细胞株具有抗瘤活性。已被证实它对头颈部癌,非小细胞肺癌和结肠癌等多种肿瘤有效。

 

西妥昔单抗最早在瑞士批准用于对伊立替康标准疗法不再响应的结肠癌患者,20042月初被FDA批准上市,与伊立替康联用治疗EGFR阳性,含伊立替康方案治疗失败的转移性结直肠癌及单药用于不能耐受伊立替康的EGFR阳性晚期结直肠癌。西妥昔单抗作为一种靶向性基因治疗药物,治疗EGFR阳性MCRC患者取得了可观的临床疗效,其疗效超过了传统的细胞毒化疗药物。除具有较好的耐受性外,西妥昔单抗联合化疗为MCRC患者提供了新的治疗选择。总之西妥昔单抗单药及联合化疗或联合放疗治疗表达EGFRMCRC患者均表现出较好的临床疗效。


适应症


目前在全球范围内爱必妥获批的适应症有:转移性头颈癌,非转移性头颈癌,转移性结直肠癌,非小细胞肺癌等。在国内批准的适应症为:爱必妥单用或与伊立替康联用于表皮生长因子受体过度表达的,对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。


用法用量


建议在经验丰富的实验室按照验证后的方法检测EGFR西妥昔单单抗必须在有使用抗癌药物经验的医师指导下使用。在用药过程中及用药结束后一小时内,必须密切监察患者的状况,并必须配备复苏设备。首次注滴本品之前,患者必须接受抗组胺药物治疗,建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。本品每周给药一次。初始计量为400 mg/m2表面积,其后每周250 mg/m2体表面积。初次给药时,建议滴注时间为120分钟,随后每周给药的滴注时间为60分钟,最大滴注速率不得超过5 ml/min


药代动力学


在西妥昔单抗负荷量/维持量分别为100/100 mg/m2200/200 mg/m2400/200 mg/m2500/250 mg/m2时,平均血清峰浓度为25865612911478 nmol·L-1, 平均血清谷浓度为39202504772 nmol·L-1。在治疗方案固定时,由于患者因素造成的差异极大,尤其在高剂量时。首次注射和末次注射后平均保留时间分别为85.3 h89.6 h,平均t1/2分别为94.5 h89.6 h

 

西妥昔单抗的主要清除途径可能是通过与许多组织中包括肝、皮肤的EGFR抗体结合,使抗体受体复合物内在化,并使其从循环中清除。静脉给予西妥昔单抗后,其清除率随给药剂量的增加而降低,单剂量或多剂量西妥昔单抗单用或联用顺铂,剂量为2050100200400 mg/m2清除率分别为3.091.160.811-0.8370.4330.374 ml/h/kg。而稳态表观分布容积相对稳定,约等于血浆容积。提示西妥昔单抗的药动学呈剂量依赖性和饱和性

 

顺铂对西妥昔单抗清除率无影响,西妥昔单抗100 mg/m2与顺铂联用,其清除率与单独使用时相似。200-400 mg/m2剂量范围内清除率变化很小,提示清除已达饱和。400 mg/m2,每周一次,其平均谷浓度数据显示有蓄积趋势,而200 mg/m2无积蓄。400 mg/m2注射96 h,其药时曲线呈线性,提示为零级消除过程。200400 mg/m2剂量组t1/27d


不良反应


西妥昔单抗耐受性良好,最常见的34级不良反应为痤疮样皮疹(主要在面部和上身)和乏力,疲倦,抑郁,嗜睡等。过敏反应包括类过敏性反应和荨麻疹。西妥昔单抗毒性与剂量和使用周期数无关。由于西妥昔单抗是人/鼠嵌合性单抗,尽管其鼠源性通过抗体稳定区的人源化已大大降低,但还是存在可变区的的异源性问题,多次应用仍有人抗鼠抗体(HACAs)的产生从面响疗效。在试验中19例受试者中有1例产生抗体,在Robert等的试验中14例受试者中无抗体产生。


药物相互作用


伊立替康不会影响西妥昔单抗的安全性,反之亦然。一项正式的药物相互作用研究显示,单剂量(350 mg/m2体表面积)伊立替康不会影响本品的药代动力学性质。同样,本品也不会影响伊立替康的药代动力学性质。尚未进行本品与其它药物相互作用的人体研究。

PTEN in Colorectal Cancer: Shedding Light on Its Role as Predictor and Target复制标题

PTEN在结直肠癌中的作用: 揭示其作为预测指标和靶点的作用

发表时间:2019-11-09

影响指数:6.2

作者: Lisa Salvatore

期刊:Cancers (Basel)

Molecular assessment of colorectal cancer (CRC) is receiving growing attention, beyond RAS and BRAF, because of its influence on prognosis and prediction in cancer treatment. PTEN (phosphatase and tensin homologue), a tumor suppressor, regulating cell division and apoptosis, has been explored, and significant evidence suggests a role in cetuximab and panitumumab resistance linked to the epidermal growth factor receptor (EGFR) signal transduction pathway.   Factors influencing PTEN activity should be analyzed to develop strategies to maximize the tumor suppressor role and to improve tumor response to cancer treatment. Therefore, an in-depth knowledge of the PI3K-Akt pathway-one of the major cancer survival pathways-and the role of PTEN-a major brake of this pathway-is essential in the era of precision medicine. The purpose of this literature review is to summarize the role of PTEN as a predictive factor and possible therapeutic target in CRC, focusing on ongoing studies and the possible implications in clinical practice.

译文

结直肠癌(CRC)的分子评估因其在肿瘤治疗中对预后和预测的影响而受到越来越多的关注。PTEN(磷酸酶和张力素同源物),一种肿瘤抑制因子,调节细胞分裂和细胞凋亡,已被探索,并有重要证据表明,西妥昔单抗和泛珠单抗的作用与表皮生长因子受体(EGFR)信号转导通路有关。应分析影响PTEN活性的因素,以开发最大化肿瘤抑制作用和提高肿瘤对肿瘤治疗的反应的策略。因此,深入了解PI3K-Akt途径是癌症生存的主要途径之一,而PTEN在这一途径中的主要制动作用在精密医学时代是必不可少的。本文综述了PTEN作为结直肠癌预测因子和可能治疗靶点的作用,重点介绍了目前的研究进展和临床应用的可能意义。

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