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Raltitrexed

肿瘤

关键词肿瘤 药物 肠癌

词汇介绍

拓展阅读

解析

Raltitrexed 

释    义   n. 雷替曲塞

例    句   Gel clot method of tachypleus amebocyte lysate(TAL) test was applied to detect bacterial endotoxins in Raltitrexed for injection. 应用凝胶凝块法检测注射用雷替曲塞中的细菌内毒素。

概述

概述


雷替曲塞,商品名赛维健,活性成份为雷替曲塞,辅料是甘露醇、磷酸氢二钠及氢氧化钠。是白色或类白色疏松块状物或粉末。其化学名称:N-[5-[N-甲基-N-(2-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-6-甲基)氨基]2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸。分子式:C21H22N4O6S,分子量:458.49。

 

适应症


在患者无法接受联合化疗时,本品可单药用于治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者。

 

用法用量


成人:推荐剂量为3毫克/平方米,用50-250毫升0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注,给药时间15分钟,如果未出现毒性,可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高,所以不推荐剂量大于3毫克/平方米。每次用药治疗前需检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)和肝、肾功能。治疗前应该白细胞计数﹥4.0×109/L、中性粒细胞计数﹥2.0×109/L和血小板计数﹥1.0×1011/L。出现毒性反应时,下一周期用药需延迟至不良反应消退;尤其是胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)及血液学毒性(中性粒细胞减少或血小板减少)需完全恢复才可进行后续治疗。出现胃肠道毒性者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级,如果此类毒性已完全缓解,推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性(以下毒性均按WHO标准分级)进行剂量调整。剂量减少25%:血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)3级或胃肠道毒性2级(腹泻或粘膜炎);剂量减少50%:血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)4级或胃肠道毒性3级(腹泻或粘膜炎)。一旦减量,后续治疗的剂量也须按减量后给药。出现4级胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎),或3级胃肠道毒性伴4级血液学毒性时必须中止治疗;同时迅速给予标准支持治疗,包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸治疗,按照临床经验需每6小时静脉注射25毫克/平方米亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。肾功能不全、血清肌酐异常者,每次用药治疗前应监测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者,应按相同程序操作。如果肌酐清除率<65毫升/min,作如下剂量调整:肝功能不全:对于轻到中度的肝功能损害患者不需调整剂量,但是因为部分药物经粪便排出,且这些患者预后较差,故应慎用本药。本药未在重度肝功能损害患者中进行研究,因此对于显性黄疸或肝功能失代偿的患者不推荐使用。

 

不良反应


国外临床试验信息与其他细胞毒性药物相似,雷替曲塞的主要不良反应包括对胃肠道、血液系统及肝酶的可逆性影响。胃肠道系统最常见的不良反应为恶心(58%)、呕吐(37%)、腹泻(38%)和食欲不振(28%)。较少见的不良反应包括粘膜炎、口腔溃疡、消化不良和便秘等。

 

禁忌


孕妇、治疗期间妊娠或哺乳期妇女禁用,在使用本药前,应排除妊娠可能,重度肾功能损害者禁用。

 

药物相互作用


临床尚未发现特殊的药物相互作用,与叶酸、亚叶酸及包含这些成分的维生素制剂合用会降低药物作用。所以在使用本药前和使用本药期间禁用此类药物。雷替曲塞的蛋白结合率为93%,有可能与其它蛋白结合率高的药物发生相互作用,但体外试验未发现与华法令有相互作用。研究显示,肾小管主动分泌能促进雷替曲塞经肾排泄,提示本药有可能与其它主动分泌的药物如非甾体抗炎药(NSAIDS)发生相互作用。但目前临床安全性试验未发现接受雷替曲塞治疗并伴随使用NSAIDS、华法令及其它常用药物时出现明显相互作用。

Enhanced electrochemical sensing of leukemia cells using drug/lipid co-immobilized on the conducting polymer layer复制标题

利用药物/脂质共固定在导电聚合物层上增强白血病细胞的电化学传感

发表时间:2016-12-15

影响因子:9.5

作者: N.G. Gurudatt

期刊:Biosens Bioelectron

Electrochemical biosensors using five anticancer drug and lipid molecules attached on the conducting polymer layer to obtain the orientation of drug molecules toward cancer cells, were evaluated as sensing materials and their performances were compared. Conjugation of the drug molecules with a lipid, phosphatidylcholine (PC) has enhanced the sensitivity towards leukemia cells and differentiates cancer cells from normal cells. The composition of each layer of sensor probe was confirmed by electrochemical and surface characterization experiments. Both impedance spectroscopy and voltammetry show the enhanced interaction of leukemia cells using the drug/lipid modified sensor probe. As the number of leukemia cells increased, the charge transfer resistance (Rct) in impedance spectra increased and the amine oxidation peak current of drug molecules in voltammograms decreased at around 0.7-1.0V. Of test drug molecules, raltitrexed (Rtx) showed the best performance for the cancer cells detection. Cancer and normal cell lines from different origins were examined to evaluate the degree of expression of folate receptors (FR) on cells surface, where cervical HeLa cell line was found to be shown the highest expression of the receptor.

译文

以5种抗癌药物和脂质分子附着在导电聚合物层上,获得药物分子对癌细胞的取向,作为传感材料,对它们的性能进行了比较。药物分子与脂质、磷脂酰胆碱(PC)的结合增强了对白血病细胞的敏感性,并将癌细胞与正常细胞区分开来。通过电化学和表面表征实验,确定了传感器探头各层的组成。阻抗谱和伏安法均表明药物/脂质修饰的传感器探针增强了白血病细胞的相互作用。随着白血病细胞数的增加,阻抗谱中的电荷转移电阻(RCT)增加,伏安图中药物分子的胺氧化峰电流降低约0.7~1.0V。试验药物分子中,雷替曲塞(RTX)显示出最佳的癌细胞检测性能。对不同来源的癌细胞和正常细胞株进行检测,以评估叶酸受体(FR)在细胞表面的表达程度,发现宫颈HeLa细胞株的叶酸受体表达最高。