Vincristine   英 /vɪn'krɪstiːn/   美 /vɪn'krɪs,tin/

释    义   n. [药] 长春新碱（一种抗肿瘤药）

例    句   The resistance cell line, ACC/VCR, was induced in the ACC cell line in vitro by progressive concentrations of vincristine (VCR), a drug of choice in the treatment of adenoid cystic carcinoma. 以长春新碱（VCR）为诱导剂，通过浓度递增间断刺激法对人腺样囊性癌细胞系（ACC）进行体外诱导耐药，建立耐VCR的腺样囊性癌细胞系ACC/VCR。

概述

长春新碱又称醛基长春碱，从夹竹桃科多年生亚灌木长春花的全草中提取的一种生物碱，是一种抗肿瘤植物药。长春花又名雁来红、日日新、四时春、三万花，是夹竹桃科植物长春花的全草，长春碱、长春新碱是长春花中具有抗肿瘤活性的二聚吲哚类生物碱，在抗击癌症方面有显著疗效，其硫酸盐已广泛用于临床30余年，迄今仍是主要的肿瘤用药之一。

制备

国内外对提取分离长春碱类的研究由来已久，由于长春花全草中生物碱种类较多，而长春碱、长春新碱在植物内的含量偏低，一般都在万分之几，成为长春类药物市场化的瓶颈问题。通过考察提取剂、提取方法、提取时间、料液比对长春碱、长春新碱提取率的影响，确定了其提取及纯化的最佳工艺条件。从长春花中提取长春碱、长春新碱的最佳工艺条件为：以苯为提取剂，超声强化15 min (功率1000 W)，按料液比1∶6. 5提取，提取液通过LSD-21型大孔吸附树脂，以80%乙醇洗脱，流速3 mL/min，洗脱液经浓缩、真空、干燥后，得到长春碱、长春新碱精品。长春碱的提取率为78.4%，纯度为88.2%，长春新碱的提取率为62.2%，纯度为85.8%。

药理作用

抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱。除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象，长春新碱神经毒性在三者中最强。

临床应用和适应症

急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著；恶性淋巴瘤；生殖细胞肿瘤；小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤；乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。

用法用量

成人剂量1～2 mg（或1.4mg/m2）最大不大于2 mg，年龄大于65岁者，最大每次1 mg。儿童75 μg/kg或2.0 mg/ m2，每周1次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。

不良反应

剂量限制性毒性是神经系统毒性，主要引起外周神经症状，如手指、神经毒性等，与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘，麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环，并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人，恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。骨髓抑制和消化道反应较轻。有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。可见脱发，偶见血压的改变。