Oxaliplatin 

释    义   n. 奥沙利铂（抗肿瘤药）

例    句   To observe the effects of oxaliplatin on proliferation in human colon carcinoma cell lines HT29 in vitro and investigate the mechanism. 观察抗肿瘤药物奥沙利铂对人结肠癌细胞株HT29体外增殖的影响，初步探讨其作用机制。

概述

奥沙利铂又称乐沙定、草酸铂，属于铂类衍生物，临床上用于治疗经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用，是继顺铂、卡铂之后的第三代新型铂类抗肿瘤化合物，也是迄今为止唯一对结肠直肠癌具有显著活性的络铂类药物。作用原理是通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联抑制DNA的合成及复制。同时也对卵巢癌及黑色素瘤细胞系有抑制增生作用。2002年8月，美国食品与药品管理局（FDA）批准了赛诺菲圣特拉堡公司的抗癌药奥沙利铂（oxaliplatin，Eloxatin）用于转移性结肠癌的二线治疗。

2004年1月，美国食品与药品管理局（FDA）正式批准注射用奥沙利铂（乐沙定）与5氟脲嘧啶（5FU）和亚叶酸（LV）联合（FOLFOX方案）用于进展期结肠直肠癌的一线治疗。国内市场目前主要由赛诺菲－安万特；江苏恒瑞医药股份有限公司（艾恒）；江苏南京制药厂（奥铂）三家生产厂家，占据国内超过85%市场份额。可以用于结直肠癌、卵巢癌、胃癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、前列腺癌、睾丸癌、头颈部肿瘤等。

有效期

成品有效期：3年。溶解液：原包装瓶中重新配制的溶液，其物理和化学的稳定性在2°C-8°C之间和30°C时可保持48小时。从微生物学角度看，溶解的溶液应立即稀释。如果不立刻稀释，那么使用者应注意，在使用前放置的时间在2°C到8°C之间不应长于24小时，除非溶解是在特定的条件下进行的。没有贮存的特殊警告。

不良反应与副作用

造血系统：奥沙利铂具有一定的血液毒性。当单独用药时，可引起下述不良反应：贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少，有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加。消化系统：单独应用，可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药。神经系统：以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。

特点

DNA形成的复合体较顺铂和卡铂产生的顺式-二氨基-铂复合体具有更强的抑制DNA合成能力和细胞毒作用。与DNA的结合速率比顺铂快10倍，仅需15分钟。与大多数药物具有附加或协同细胞毒作用，比如氟尿嘧啶、胸腺嘧啶合成酶抑制剂AG337、拓扑异构酶I抑制剂APT-11和微管抑制剂紫杉醇等。且其具有更高的安全性，几乎无肾毒性、耳毒性、心脏毒性；对肾功能正常者，不需采用任何肾脏保护措施；大多数患者仅有1-2度的血小板、白细胞减少，不会增加5-FU/CF方案的血液毒性。药代动力学方面，清除相半衰期约为40小时，多达50%的药物在给药48小时之内由尿排出；由粪便排出的药量有限，给药11天后仅有5%经粪便排出。