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Enzalutamide

肾内泌尿

关键词肾内泌尿 药物 恩杂鲁胺

词汇介绍

拓展阅读

解析

Enzalutamide 

释    义   n. 恩杂鲁胺(药名)

例    句   Enzalutamide was associated with significantly longer progression-free and overall survival than standard care in men with metastatic, hormone-sensitive prostate cancer receiving testosterone suppression.与接受睾酮抑制治疗的激素敏感的前列腺癌患者相比,恩杂鲁胺显著延长无进展期和总体生存期。

概述

概述

 

恩杂鲁胺是安斯泰来制药集团(日本)研发生产的一种雄激素受体抑制剂,化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-55-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2--N-甲基苯甲酰胺。英文商品名是Xtandi2012FDA获批上市。

 

作用机理

 

Enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalutamide相似体外活性。在体外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡,和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。

 

适应症

 

适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。

 

用法用量

 

160mg,口服给药,每天1次。吞服整个胶囊。勿咀嚼,溶解,或打开胶囊。可以与或不与食物同服。

 

剂量调整

 

如果患者出现≥3级的毒性反应或不能耐受的副作用,停药1周或直至症状缓解达到≤2级反应,然后可以继续按原剂量服用或减量(120mg80mg)服用。尽量避免与强CYP2A4诱导剂同时服用。如果必须同时使用,则增加enzalutamide的剂量至240mg/天。如果停用了强CYP2A4诱导剂,则将enzalutamide的剂量调至开始使用强CYP2A4诱导剂之前的剂量。尽量避免与强CYP2C8抑制剂同时服用。如果必须同时使用,则减少enzalutamide的剂量至80mg/天。如果停用了强CYP2C8抑制剂,则将enzalutamide的剂量调至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。

 

不良反应

 

最常见不良反应是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。

 

临床数据

 

(一)AFFIRM试验共入组1199名先前接受过多西他赛化疗的CRPC患者,随机分组,分别接受恩杂鲁胺每次160 mg,每日一次N=800或安慰剂N=399治疗。入组患者的人群特征为:中位年龄69岁,白人占92.7%,黑人占3.9%,亚洲人占1.1%,其他人种占2.1%92%的患者ECOG评分为0128%的患者的平均短暂疼痛量表评分≥4分。91%的患者有骨转移,23%的患者有肺和/或肝转移。所有患者都曾接受过多西他赛的早期治疗,24%的患者接受过两种细胞毒性化疗方案。在试验期间,48%的恩杂鲁胺组患者和46%的安慰剂组患者接受糖皮质激素治疗。试验结果表明,两组患者(恩杂鲁胺VS安慰剂)的中位生存期为18.4个月VS 13.6个月。

 

PREVAIL中,1717名化疗初治患者被随机分成两组,分别接受恩杂鲁胺每次160mg,每天一次N=872或安慰剂N=845(治疗。本次试验主要观察终点为总生存期(OS)和影像学无进展生存期rPFS。入组患者的人群特征为:中位年龄71岁,77%的白人、10%的亚洲人、2%的黑人和11%的其他人种。ECOG评分68%0分,32%1分。67%的患者的基线疼痛评估为0-1(无症状)32%的患者的基线疼痛评估为2-3(轻度症状)12%的患者有内脏肺和/或肝脏疾病。在研究期间,27%的恩杂鲁胺组患者和30%的安慰剂组患者因各种原因接受糖皮质激素治疗。试验结果表明,在预先指定的中期分析中,两组患者(恩杂鲁胺 VS 安慰剂)的中位OS32.4个月VS 30.2个月,在更新的生存分析中,两组患者的中位OS35.3个月VS 31.3个月。

Enzalutamide With Standard First-Line Therapy in Metastatic Prostate Cancer复制标题

Enzalutamide标准一线治疗转移性前列腺癌

发表时间:2019-07-11

影响指数:74.7

作者: Davis ID

期刊:N Engl J Med

Methods: In this open-label, randomized, phase 3 trial, we assigned patients to receive testosterone suppression plus either open-label enzalutamide or a standard nonsteroidal antiandrogen therapy (standard-care group). The primary end point was overall survival. Secondary end points included progression-free survival as determined by the prostate-specific antigen (PSA) level, clinical progression-free survival, and adverse events.

译文

方法:在这个开放标签的,随机的,第三期试验中,我们将患者分配为睾酮抑制加开放标签enzalutamide或标准的非甾体抗雄激素治疗(标准护理组)。主要终点是总生存率。次要终点包括前列腺特异性抗原(PSA)水平确定的无进展生存率、临床无进展生存率和不良事件。 结果:共有1125名男性接受了随机分组;平均随访时间为34个月。enzalutamide组有102例死亡,标准护理组有143例死亡(危险比0.67;95%置信区间[CI], 0.52 ~ 0.86;P = 0.002)。Kaplan-Meier估计enzalutamide组3年总生存率为80%(基于94起事件),标准护理组为72%(基于130起事件)。enzalutamide在PSA无进展生存中也有更好的结果(分别为174和333事件;风险比,0.39;P<0.001)和临床无进展生存率(分别为167和320例;风险比,0.40;P < 0.001)。enzalutamide组因不良事件而停止治疗的频率高于标准护理组(分别为33件和14件)。疲劳在enzalutamide组更为常见;enzalutamide组有7例癫痫发作(1%),标准护理组无一例。

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