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BIX-01294

肾内泌尿

关键词肾内泌尿 药物 一种选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂

词汇介绍

拓展阅读

解析

BIX-01294

释    义   n. 一种选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂

例    句   In this study, we have analyzed the dynamics and possible role of histone H3K9 methylation, a major repressive modification, as well as the effects on microspore embryogenesis initiation of BIX-01294, an inhibitor of histone methylation, tested for the first time in plants, in Brassica napus and Hordeum vulgare.在本研究中,我们分析了组蛋白H3K9甲基化的动态和可能的作用,以及BIX-01294对小孢子胚胎发生起始的影响,BIX-01294是组蛋白甲基化的抑制剂,这是首次在植物、甘蓝型油菜和大麦中进行了检测。

概述

  组蛋白甲基化受特异性组蛋白甲基转移酶和去甲基化酶联合调控,而且是一个可逆的动态过程。EHMT2(G9a)作为一种重要的甲基化转移酶,在细胞生长的表观遗传调节中十分重要。有研究表明EHMT2和G9a样蛋白可以使肿瘤抑癌基因TP53甲基化,从而失去活性,在前列腺癌、膀胱癌、白血病中均表现为EHMT2的升高。如果敲除EHMT2则肿瘤的生长明显受到抑制,说明EMT2介导的组蛋白甲基化与肿瘤发生发展有密切关系。BIX-01294是一种EHMT2的人工抑制剂,是研究者通过

PERK/NRF2 and Autophagy Form a Resistance Mechanism Against G9a Inhibition in Leukemia Stem Cells复制标题

PERK/NRF2与自噬对白血病干细胞抑制G9a形成耐药机制

发表时间:2020-04-15

影响因子:7.1

作者: Jang JE

期刊:J Exp Clin Cancer Res

Methods: We evaluated the effects of G9a inhibition on the unfolded protein response and autophagy in AML and LSC-like cell lines and in primary CD34+CD38- leukemic blasts from patients with AML and investigated the underlying mechanisms. The effects of treatment on cells were evaluated by flow cytometry, western blotting, confocal microscopy, reactive oxygen species (ROS) production assay.

译文

方法:我们评估了G9a抑制对AML和lsc样细胞系以及AML患者原发性CD34+CD38-白血病细胞未折叠蛋白反应和自噬的影响,并研究了其机制。通过流式细胞术、western blotting、共聚焦显微镜和活性氧(ROS)生成实验评估治疗对细胞的影响。 结果:G9a抑制剂BIX-01294能有效诱导AML细胞凋亡;然而,在KG1 lsc样细胞中,这种作用是有限的。BIX-01294处理或sirna介导的G9a敲低导致KG1细胞中PERK/NRF2通路的激活和HO-1的上调。p38的磷酸化和细胞内活性氧(ROS)的生成被抑制。药理或sirna介导的PERK/NRF2通路抑制可协同增强bix -01294诱导的细胞凋亡,HO-1表达被抑制,p38磷酸化升高,ROS生成升高,表明激活的PERK/NRF2信号抑制了ROS诱导的KG1细胞凋亡。相比之下,使用BIX-01294和PERK抑制剂对正常造血干细胞的促凋亡作用不明显。此外,G9a抑制可诱导KG1细胞自噬通量,而自噬抑制剂可显著增加bix -01294诱导的细胞凋亡。这种生存期内的自噬并没有被PERK/NRF2抑制所消除。