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nonsteroidal antiandrogen

肾内泌尿

关键词肾内泌尿 药物 非甾体类抗雄激素

词汇介绍

拓展阅读

解析

Nonsteroidal 

释    义   adj. 非甾类化合物的,非类固醇的

例    句   Corneal abrasions typically heal without serious complications over time with supportive care: ice compresses and nonsteroidal anti-inflammatory eye drops.一般来说只要使用支持疗法——如冰敷及非甾体类消炎眼药水——角膜擦伤便会随着时间愈合且不遗留并发症。

 

Antiandrogen   /,ænti'ændrədʒən; ,æntaɪndrədʒən/

释    义   n. 抗雄激素

例    句   This result suggests that spironolactone may be a useful as antiandrogen in the short.因此,安体舒通作为一种雄激素拮抗剂,短期治疗寻常痤疮是完全可靠的。

概述

概述


非甾体抗雄激素是一类药物,是一类非类固醇激素类的,且能抑制雄性激素生成或者功能的药物。随着医药科学的发展,非类固醇激素的临床应用范围也逐渐扩大,因为非甾体类药物抗雄激素的活性较好,不存在甾体类药物的激素样副作用,所以在临床上更为常用。目前常用的比如氟他胺、尼鲁米特等。下面的内容均以氟他胺为例做介绍。氟他胺是上世纪70年代初期开发的抗前列腺癌的药物,是70年代初美国先令公司设计合成的,在1984年于西德首选上市。氟他胺主要通过阻断雄激素和受体的结合而发挥抗前列腺癌作用。与其他疗法相比,最大的优点是可以保持病人的性欲和性功能,是新确诊而未接受治疗的患者的首选治疗方案。


药理作用


氟他胺通过在靶组织抑制雄激素的吸收和/或结合而起作用。在前列腺内,它在细胞水平上阻断二氢睾丸素与细胞核内受体结合,而二氢睾丸素在细胞内的活性形式,氟他胺还能抑制睾丸素转变为二氢睾丸素,因此能使雄激素对前列腺的生长刺激作用受到抑制,从而明显抑制DNA的合成,即氟他胺与雄激素竞争雄激素受体,并与之结合成受体复合物,进入细胞核内与核蛋白结合,从而抑制依赖雄激素的肿瘤细胞生长。


药物动力学


氟他胺能被胃肠道迅速完全吸收,并在1小时候大部分被代谢,主要代谢产物是2-羟氟他胺,也具有抗雄激素活性,其半衰期约为6小时,约3小时达到血液浓度高峰。氟他胺及其主要代谢产物与血浆蛋白结合律均在90%以上,主要分布在前列腺和肾上腺,绝大部分经尿排泄,仅微量出现在粪便中。


适应症与用法


治疗不能手术根治或放疗的晚期前列腺癌,每次250毫克,每日3次,饭后服用。通常与性激素释放激素类似物联用,联用时氟他胺需要先服用3日。


效研究


1)有研究对氟他胺临床治疗效果做了研究,按照欧洲癌症治疗协会评价标准,对首次确诊但尚未接受任何治疗的前列腺癌患者,用氟他胺治疗。结果69例患者中观察到76%的患者达到完全或者部分缓解,缓解持续时间为12.8-28.9个月,并发现,氟他胺的临床治疗效果和肿瘤分化程度密切相关,对分化差、中等以及分化好的肿瘤,完全缓解率分别为43%68%100%。后续类似研究结果与该研究结论一致。


2)治疗良性前列腺增生;Cain等给予良性前列腺增生患者350mg·d-1氟他胺连续3月,虽前列腺大小改变不明显,但改善了尿道阻塞的症状;给予氟他胺350mg·d-1连续6月,结果睾丸酮水平增加58.3%,前列腺异抗体减少65%,而前列腺体积缩小35%。给予狗350mg·kg-1·d-1氟他胺能明显抑制其前列腺的体积与重量。还有研究用102550mg-1·kg-1·d氟他胺给予大、小鼠,连续30天,大、小鼠前列腺的体积与重量均减少10%50%。以上说明氟他胺在治疗前列腺增生中效果明显。

Enzalutamide With Standard First-Line Therapy in Metastatic Prostate Cancer复制标题

Enzalutamide标准一线治疗转移性前列腺癌

发表时间:2019-07-11

影响指数:70.7

作者: Davis ID

期刊:N Engl J Med

Methods: In this open-label, randomized, phase 3 trial, we assigned patients to receive testosterone suppression plus either open-label enzalutamide or a standard nonsteroidal antiandrogen therapy (standard-care group). The primary end point was overall survival. Secondary end points included progression-free survival as determined by the prostate-specific antigen (PSA) level, clinical progression-free survival, and adverse events.

译文

方法:在这项开放性、随机、3期试验中,我们指定患者接受睾酮抑制加开放性恩扎鲁胺或标准非甾体类抗雄激素治疗(标准护理组)。主要终点是总生存率。次要终点包括根据前列腺特异性抗原(PSA)水平确定的无进展生存期、临床无进展生存期和不良事件。 结果:1125名男性接受随机分组,中位随访34个月。恩扎鲁胺组有102例死亡,标准治疗组有143例死亡(危险比,0.67;95%可信区间[CI],0.52-0.86;P=0.002)。Kaplan-Meier估计恩扎鲁胺组3年总生存率为80%(基于94个事件),标准治疗组为72%(基于130个事件)。恩扎鲁胺在PSA无进展生存期(分别为174和333个事件;危险比为0.39;P<0.001)和临床无进展生存期(分别为167和320个事件;危险比为0.40;P<0.001)方面也有较好的疗效。恩扎鲁胺组因不良事件而终止治疗的频率高于标准治疗组(分别为33次和14次)。恩扎鲁胺组更易出现疲劳;恩扎鲁胺组有7名患者(1%)出现癫痫发作,而标准治疗组没有出现癫痫发作。

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