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axitinib

肾内泌尿

关键词肾内泌尿 药物 治疗晚期肾癌

词汇介绍

拓展阅读

解析

Axitinib

释    义   n. 阿昔替尼

例    句   Axitinib was designed to block the creation of blood vessels that feed tumors, similar to Genentech Inc. 's (DNA) Avastin, which is used to treat colorectal and lung cancers.阿西替尼通过抑制肿瘤血管的生成来起到抗癌的作用,与基因技术公司开发的阿瓦斯丁(该药物用于治疗结肠癌和肺癌)类似。

概述

概述


阿西替尼,辉瑞公司生产的一种靶向药。商品名是Inlyta,作用靶点是VEGFR-1VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-aPDGFR-b, c-KIT是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗其它系统治疗无效的晚期肾癌患者。其在2012年在美国获FDA批准上市,用于治疗其它系统治疗无效的晚期肾癌。目前已被EMA(欧洲)、澳大利亚、CFDA(中国)等多国批准用于肾细胞癌。20195月,美国FDA批准B药联合阿西替尼一线治疗晚期肾细胞癌患者。


原理


阿西替尼是一种小分子吲唑衍生物,是有种强有力的二代VEGF受体抑制剂,它可以选择性地作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活,从而起到抑制肿块生长的癌症进展的作用。在使用小鼠建立的多种肿瘤模型里面,阿西替尼的抗肿瘤作用也可以表现在减少肿瘤组织的血管生成、血液灌注和缩减肿瘤大小。


适应症


用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。


剂量和给药方法


(1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。2约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。3INLYTA应与一杯水整片吞服。4如需要强CYP3A4/5抑制剂,减低INLYTA剂量约半量。(5对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量。


副作用


(1)高血压有研究表明高血压是阿西替尼的主要副作用之一。但是值得注意的是这种副作用的发生几率很低,而且大多发生在老年人身上。在这里要特别强调的是高血压患者在服用阿西替尼前要先控制好血压。


2疲倦阿西替尼的另一个副作用是疲倦。在这种情况下人们可能会感觉没精神,不停打呵欠,甚至会有缺氧的可能。但是医生指出这些副作用的高发人群仍然是老年人和体质较差的人群。因此专家也建议老年人和体质较差的人在服用阿西替尼时应该注意这些可能发生的副作用。


3其他副作用丧失食欲嘶哑或嗓音改变四肢、关节、肌肉、背部和胸部的疼痛头疼此外,服用阿西替尼的患者可能还会发生出血,手足综合征、体质量减轻、呕吐等副作用和不良反应。医生建议一旦在服用阿西替尼后发生以上这些副作用或在服用阿西替尼后感到非常不适,应该及时就医,避免产生不良的后果。


临床数据举例


在一项随机、多中心、开放标签的研究JAVELIN Renal 101(NCT02684006)中评估了B药联合阿西替尼治疗晚期肾癌患者的有效性和安全性。试验共入组886例未经治疗的晚期肾癌患者,随机分组,分别接受以下两种治疗:A组:B药静脉滴注每次10 mg/kg,每2周一次+阿西替尼每次5 mg,每日2(N=442)。对阿西替尼耐受、且连续2周无2级或以上阿西替尼相关不良反应的患者可增加至7 mg,随后增加至10 mg,每日两次。B组:舒尼替尼每日一次,每次50 mg,连续服用4周,然后停用2(N=444),持续治疗直到疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。本次试验主要观察终点为无进展生存期(PFS)和客观反应率(ORR)。试验结果表明,两组患者(B+阿西替尼组VS舒尼替尼组)的中位PFS13.8个月 VS 8.4个月,ORR51.4% VS 25.7%CR3.4% VS 1.8%PR48% VS 24%

Axitinib in first-line for patients with metastatic papillary renal cell carcinoma: Results of the multicentre, open-label, single-arm, phase II AXIPAP trial复制标题

Axitinib一线治疗转移性乳头状肾细胞癌: 多中心、开放标签、单臂、II期AXIPAP试验的结果

发表时间:2020-04-12

影响指数:6.7

作者: Negrier S

期刊:Eur J Cancer

RESULTS: Fifty-six patients were screened, and 44 included (13 type 1, 30 type 2 and 1 non-specified). The median follow-up was 32.0 (13.1-39.9) months. The 24w-PFR was 45.2% (95% confidence interval [CI], 32.6% to +∞), the objective response rate was 28.6% (95% CI, 15.7%-44.6%) (type 1: 7.7%; type 2: 35.7%). The overall median progression free survival was 6.6 months (95% CI, 5.5-9.2), 6.7 months (95% CI, 5.5-9.2) and 6.2 months (95% CI, 5.4-9.2) for type 1 and 2, respectively. Median overall survival was 18.9 months (95% CI, 12.8-not reached). Adverse events were as expected; grade 3-4 treatment-related adverse events were rare except hypertension (27%).

译文

结果:共筛查56例,其中1型13例,2型30例,非特异性1例,44例。中位随访为32.0分(13.1款-39.9条)几个月。24w功率因数调节器45.2%(95%置信区间[CI],32.6%目标响应率为28.6%(95%置信区间,15.7%-44.6%)(类型1:7.7%;类型2:35.7%). 中位无进展生存率为6.6条月(95%置信区间,5.5条-9.2款), 6.7条月(95%置信区间,5.5条-9.2款)以及6.2条月(95%置信区间,5.4条-9.2款)分别用于类型1和类型2。中位总生存率为18.9条月(95%置信区间,12.8条-未到达)。不良事件如预期;3-4级治疗相关的不良事件很少,除了高血压(27%)。 结论:阿昔替尼对mPRCC患者尤其是2型PRCC有良好的疗效。毒性是可控的。阿昔替尼作为一线治疗的一个有趣的选择,值得在这些患者中结合免疫治疗进行进一步的研究。在这种情况下,应推荐专家病理检查。

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