Analgesic 英 /ˌænəlˈdʒiːzɪk/  美 /ˌænəlˈdʒiːzɪk/     

释义   adj. （药剂）镇痛的

n. 镇痛剂 

例句   Treatment by the doctor according to the required set of suitable liquid dosage, analgesic pump select models. 主要由医生根据治疗需要设定合适的药液剂量，选择镇痛泵的型号。

概述

以非甾体类消炎药(NSAID)为代表的解热镇痛剂是临床应用最多、最广泛的一类  药物。全世界每天约有3 000万人使用，在世界药品市场中约占20亿美元。据报告，美国每年使用NSAID的处方为7 000万～1亿张，其中1500万患者需长期服药，而使用NSAID的非处方药的人数可能是此数值的7倍。也就是说，美国人一生中三分之一时间因患慢性疼痛疾病必须使用镇痛剂，有5000万人因此病而部分或全部丧失工作能力，导致每年丧失7亿多个工作日，直接经济损失达800亿～900亿美元。

激肽(kinin)受体抑制剂

缓激肽通过磷脂酶C活化和蛋白激酶C的刺激，可使感觉神经去极化，从而增加细胞膜对Na+的传导性，这可能就是缓激肽引起明显疼痛反应的作用基础。体外实验证实，缓激肽可增加躯干和内脏感觉神经的伤害感受器(nociceptor) C纤维的放电，即缓激肽不仅是一种致痛原，且增加人体对疼痛的感受力和时程。此外，缓激肽与前列腺素一样，也是重要的炎症介质。不言而喻，开发新镇痛剂就是以B2受体为靶位，以缓激肽的肽结构为基础，寻找选择性B2受体拮抗剂。目前最有希望的是HOE-140，它是一种高效、长效的缓激肽拮抗剂。最近又发现在炎症期，随着痛敏增加B1受体上调，因此，B1受体拮抗剂如亮氨酸缓激肽也可作为镇痛剂。

环氧化酶抑制剂

已知NSAID是通过抑制环氧化酶(COX)，减少前列腺素和血栓素A的合成而发挥消炎镇痛作用。1991年发现COX有两种同工酶(isoenzymes)，一种是构成酶(COX-1)或持家酶(housekeeping)。它普遍存在于正常组织的各种细胞中，尤其是胃肠道，对维持细胞正常功能有重要作用，长期或大剂量使用NSAID所致之胃肠道与肾毒性皆是抑制了COX-1的结果。另一种是诱导酶(COX-2)，仅在内、外源性伤害刺激后诱导炎症和免疫细胞产生。显然，NSAID的消炎镇痛作用正是抑制COX-2的结果。

NO合酶抑制剂

NOS也有两种形式：一种是构成酶，称为cNOS，活性依赖于Ca2+和调钙蛋白，主要存在于神经元和其它组织；另一种是诱导酶，称为iNOS，为Ca2+-调钙蛋白非依赖酶。cNOS又分为两种亚型：一种存在于内皮细胞，称为eNOS；一种存在于脑细胞，称为nNOS。NOS广泛存在于躯干和内脏感觉神经节，尤其是在脊髓表层的痛觉感受传入神经末梢的小辣椒素(capsaicin)感觉细胞中密度最高，说明NO在中枢和外周的痛觉感受中的作用是同样重要的。

辣椒素(capsaicin)衍生物

目前，临床已局部应用辣椒素缓解疼痛，如乳房切除后疼痛、反射性交感神经营养不良性疼痛、糖尿病性神经痛、疱疹性疼痛、骨关节痛及三叉神经痛等。但因其烧灼感而限制了应用。为此，将其刺激、辛辣作用与其镇痛作用分离的努力已初见成效，如Oivenil(NE19550)，Nuvanil(NE21610)等。目前已有0.05%～0.075%辣椒素霜剂供临床应用。