calcitriol [kæl'sitriɔl]

释义   n. 骨化三醇

例句   Vitamin D receptor belongs to steroid-hormone receptor superfamily, and binds with calcitriol to regulate blood calcium and mineralization of bone. 维生素D受体是类固醇激素受体超家族的成员，与骨化三醇结合后能调节血钙和骨矿化。

药品名称

商品名：罗盖全；通用名：骨化三醇胶丸

成份

罗盖全的活性成份是骨化三醇的合成物。

适应症

绝经后和老年性骨质疏松；慢性肾功能衰竭病人的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的病人；手术后甲状旁腺功能低下；维生素D依赖性佝偻病；自发性甲状旁腺功能低下；低血磷性维生素D抵抗型佝偻病；假性甲状旁腺功能低下。

禁忌

本品禁用有维生素D中毒迹象的病人。

不良反应

如果剂量不超过许可范围，罗盖全没有副作用。由于罗盖全具有维生素D的作用，因此其副反应类似维生素D过量后的副作用，例如：高钙血综合症或钙中毒（这取决于高血钙的持续时间及严重程度）。由于骨化三醇的生物半衰期短，药物动力学研究表明在减量或停药后的几天内，血清钙即可恢复正常，和维生素D或其它衍生物治疗相比，罗盖全血清钙恢复正常的时间要快多

注意事项

1、高血钙同本品的治疗密切相关。对尿毒症骨营养不良病人的研究表明，高达40%使用骨化三醇治疗的病人中发现高血症。

2、骨化三醇能增加血无机磷水平，这对低磷血的病人是有益的，但对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险。

3、由于骨化三醇是现有的最有效的维生素D代谢产物，故不需要其他维生素D制剂与其合用，从而避免高维生素D血症。

4、肾功能正常的患者服用本品时必须避免脱水，故应保持适当的水摄入量。

用法与用量

1、肾性骨营养不良（透析病人）：首次日剂量是0.25微克。如病人血清钙水平正常或略低，则隔天给予0.25微克已足够。如果在2—4周，病情及生化指标等方面均无明显改善，那么可在2—4周的期间内把日剂量增加0.25微克，在此期间应每周至少两次测定患者的血钙浓度。

2、甲状旁腺功能低下和佝偻病：首次日剂量0.25微克，晨服。如果病情和生化指标等方面改善不明显，那么在2—4周的期间内可增加剂量。在剂量调整期间，应每周至少两次测定血钙浓度。

3、一般病人：当罗盖全的最适剂量确定后，血清钙的浓度必须每月复查一次。一旦血清钙浓度比正常值高出1毫克/100毫升（平均为9—11毫克/100毫升）。在高钙血症期间，血清钙及磷酸盐的浓度必须逐日测定。当血清钙水平恢复正常后，可继续用罗盖全治疗，日剂量应比前次剂量低0.25微克。

4、绝经后和老年性骨质疏松症：治疗时所推荐的剂量为0.25微克，一日二次，分别于服药后第4周，第3个月，第6个月监测血钙，血肌酐，以后根据实际情况，每六个月监测一次。

药代动力学

1、活性成分的一般性质：（1）吸收：骨化三醇在肠道内被迅速吸收，口服单剂本品0.25~1.0ug，3-6小时内达血药峰浓度。多次用药后，在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态，同给药剂量有关。（2）分布：单剂量口服本品0.5ug2小时后，骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4pg/ml升高到60 ±4.4pg/ml，4小时后降至53.0±6.9pg/ml，8小时后降至50.0±7.0 pg/ml,12小时后降至44±4.6pg/ml，24小时后降至41.5±5.1pg/ml。在血液转运过程中，骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。（3）代谢：已鉴别出数种骨化三醇的代谢产物，各有不同的维生素D的活性。排泄：血中骨化三醇消除半衰期为3-6小时，但单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3~5天。骨化三醇被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后，24小时内，大约27%的放射活性在粪便中发现，大约7%的放射活性在尿中发现。

2、病人的特性：肾病综合症或血液透析的病人中，骨化三醇血药浓度降低，达峰时间延长。