etanercept

释义   依那西普

短语   Etanercept for Injection 注射用依那西普，依那西普注射液
例句   Patients were either given a placebo or etanercept, a compound which blocks the effects of toxic cytokines. 患者分别接受安慰剂或依那西普（一种可以阻断毒性细胞因子作用的复合物）治疗。

概述

依那西普是由人类肿瘤坏死因子受体的细胞外配体结合部分与人类 IgGl Fc段融合组成的抗体融合蛋白药物。由931个氨基酸组成，,相对分子质量为150000。由美国英姆纳克斯( Immunex)公司应用基因重组技术合成制备合成,，1998年11月被美国食品药品管理局批准用于治疗类风湿关节炎，,是全球首个用于风湿病治疗的全人源化可溶性的肿瘤坏死因子拮抗剂。2000年6月被美国食品药品管理局批准作为治疗中度至重度活动性类风湿关节炎一线药物，,并于同年11月在欧洲上市。2002年被美国食品药品管理局批准用于治疗关节病性银屑病。2010年3月，,获中国国家药品监督管理部门批准在中国上市。

作用机制

：该药可特异性地与血液或细胞外液中可溶性肿瘤坏死因子-α结合，阻断肿瘤坏死因子-α和细胞表面肿瘤坏死因子受体的相互作用，降低肿瘤坏死因子-α活性，从而在体内对肿瘤坏死因子-α介导的炎性反应有显著抑制作用。此外，还可调节肿瘤坏死因子-α诱导或介导的其他下游分子（如：细胞因子、粘附分子或蛋白酶）调控的生物反应。作为新型免疫调节蛋白，对肿瘤坏死因子-α的亲和力比单体肿瘤坏死因子受体2高1000倍，半衰期也长5倍。

临床应用

中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤在内的改善病情的抗风湿药DMARD无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低X射线检测时对关节的损害，并改善关节功能。重度活动性强直性脊柱炎的成年患者对常规治疗无效时可使用依那西普治疗。

不良反应

主要不良反应为注射部位局部反应，包括轻至中度红斑、瘙痒、疼痛和肿胀等，注射部位反应通常发生在开始治疗的第一个月内，在随后的治疗中发生频率降低。注射部位反应平均持续3～5天。其他不良反应包括头痛、眩晕、皮疹、咳嗽、腹痛、白细胞计数减少、中性粒细胞减少、鼻炎、发热、关节酸痛、肌肉酸痛、困倦、面部肿胀、面部过敏、肝功能异常、肾结石、肺纤维化等。

注意事项

注意该药可诱发感染，患者有反复发作的感染史，尤其是老年者，应慎重使用。如果使用过程中出现感染，应及时停药并密切观察。另外，使用中应注意包括血管性水肿、荨麻疹以及其他严重反应，根据其情况给予抗过敏药或停药。使用期间，不可接种活疫苗。重度心衰患者、治疗前有乙型及丙型病毒感染活动性者不宜使用。治疗前对有结核感染或感染可疑者应首先抗结核治疗3个月，再考虑使用本药。在治疗类风湿关节炎时宜与甲氨蝶呤联合应用以提高疗效。