神经
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解析
pramipexole
释 义 普拉克索
例 句 The present study discussed that the new D3 receptor agonists, pramipexole and ropinirole, mediate neurotrophic effects on DA neurons in fetal rat ventral mesencephalic cultures.我们通过本研究探讨了新型的D3受体激动剂普拉克索和罗匹尼罗对神经营养因子的调节作用和其对DA神经元的保护作用。
概述
概述
多巴受体激动剂普拉克索能有效弥补 L-DA 存在的不足。它能高度的受体选择性，能通过有效激活纹状体多巴胺 D2 受体亚群，尤其是 D3受体，从而减轻 PD 的椎体外系症状，改善 PD 患者的运动症状。
药理作用
本药是一种非麦角生物碱类多巴胺受体激动剂，与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，并具有完全的内在活性，对其中的D受体有优先亲和力。普拉克索通过兴奋纹状体的多巴胺受体来减轻帕金森患者的运动障碍。
适应证
特发性帕金森病，单独或与左旋多巴联用。在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时需要应用本药。
不良反应
①当本药每日剂量高于1.5 mg时嗜睡的发生率增加。②与左旋多巴联用时最常见的不良反应是运动障碍。便秘、恶心和运动障碍往往随治疗进行逐渐消失。③治疗初期可能发生低血压，尤其本药药量增加过快时。
药物相互作用
①西咪替丁可以使本药的肾脏清除率降低大约34%。当与本药同时应用时,应考虑降低本药剂量。②当本药与左旋多巴联用时，建议在增加本药的剂量时降低左旋多巴的剂量，而其他抗帕金森病治疗药物的剂量保持不变。③由于可能的累加效应,患者在服用本药的同时要慎用其他镇静药物或酒精。④本药应避免与抗精神病药物同时应用。
总结
普拉克索虽然有独特的作用机制，能显著改善早期和晚期 PD 人的运动症状及非运动症状，但同时，我们也应注意到，其头晕、头痛、恶心、嗜睡、失眠、异动症、体位性低血压等相关不良反应的发生率也较高，部分患者甚至出现了心脏疾病不良反应。因此我们在临床工作中，在运用普拉克索治疗 PD 患者发挥其显著疗效的同时，对其不良反应也应高度警惕，尤其是针对中老年 PD 合并心脏疾病患者，普拉克索的运用可能会加重其慢性躯体疾病症状，甚至诱发不良心脏事件。
复制标题基线奖赏处理和腹纹状体多巴胺功能与抑郁症患者的普拉克索反应相关。
发表时间：2020-02-01
影响指数：11.8
作者： Alexis E Whitton
期刊：Brain
The efficacy of dopamine agonists in treating major depressive disorder has been hypothesized to stem from effects on ventrostriatal dopamine and reward function. However, an important question is whether dopamine agonists are most beneficial for patients with reward-based deficits. This study evaluated whether measures of reward processing and ventrostriatal dopamine function predicted response to the dopamine agonist, pramipexole (ClinicalTrials.gov Identifier: NCT02033369). Individuals with major depressive disorder (n = 26) and healthy controls (n = 26) (mean ± SD age = 26.5 ± 5.9; 50% female) first underwent assessments of reward learning behaviour and ventrostriatal prediction error signalling (measured using functional MRI). 11C-(+)-PHNO PET before and after oral amphetamine was used to assess ventrostriatal dopamine release. Although these findings await replication, they suggest that measures of reward-related mesolimbic dopamine function may hold promise for identifying depressed individuals likely to respond favourably to dopaminergic pharmacotherapy.
译文
