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Amantadine

神经

关键词神经 治疗药物 帕金森病

词汇介绍

拓展阅读

解析

amantadine    美 [ə'mæntə,din]

释    义    n. 金刚烷胺;氨基三环癸胺

例    句    WHO and collaborating experts will review the data on amantadine sensitivity. 世卫组织和合作专家将审查关于金刚烷胺敏感性的资料。

概述

金刚烷胺对震颤麻痹有明显疗效,缓解震颤、僵直效果好。治疗帕金森病的作用机制尚不清楚,可能与金刚烷胺促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺(DA) ,并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用,增加神经元的多巴胺含量有关。 药理作用 抗帕金森的作用可能是因本药能促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放DA,并加强中枢神经系统的DA与儿茶酚胺的作用,以增加神经元的DA含量所致。抗病毒的机制似与阻止甲型流感病毒穿入呼吸道上皮细胞,剥除病毒的

De novo design of a homo-trimeric amantadine-binding protein复制标题

人三聚体金刚烷胺结合蛋白的从头设计

发表时间:2019-12-19

影响因子:7.6

作者: Jooyoung Park

期刊:Elife

The computational design of a symmetric protein homo-oligomer that binds a symmetry-matched small molecule larger than a metal ion has not yet been achieved. We used de novo protein design to create a homo-trimeric protein that binds the C symmetric small molecule drug amantadine with each protein monomer making identical interactions with each face of the small molecule. Solution NMR data show that the protein has regular three-fold symmetry and undergoes localized structural changes upon ligand binding.

译文

一个对称的蛋白质同源寡聚物结合一个比金属离子大的对称匹配小分子的计算设计尚未实现。我们使用从头蛋白设计来创建一个同三聚体蛋白,它将C对称小分子药物金刚烷胺与每个蛋白质单体结合,从而与小分子的每个表面产生相同的相互作用。溶液核磁共振数据表明,该蛋白具有规则的三重对称性,并在配体结合时发生局部结构变化。 高分辨率X射线结构显示出与设计模型的整体匹配性,除了罗塞塔设计计算中未包括金刚烷胺结合位点的水分子外,中子结构为计算设计的氢键网络提供了实验验证。探索基于设计的小分子诱导三聚体系统的生成方法,是设计此类系统必须克服的挑战。