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Dopamine Agonists

神经

关键词神经 治疗药物 临床用药

词汇介绍

拓展阅读

解析

dopamine  英 ['dəʊpəmiːn]   ['dopəmin] 

         n. [生化] 多巴胺(一种治脑神经病的药物)

        dopamine transporter 多巴胺转运蛋白多巴胺转运体多巴胺转运体基因脑多巴胺转运蛋白

    dopamine DA 多巴胺

    dopamine hypothesis 多巴胺假说

       We believed that this change would enhance dopamine activity in the brain.  我们认为这种改变可以增强脑内的多巴胺的功能。

 

agonist  英 ['ægənɪst]   ['ægənɪst] 

      n. 收缩筋;兴奋剂

      With study development of CCK receptor antagonist and agonist, people have deepunderstanding about CCK's physiological function.  CCK受体激动剂与拮抗剂的研究深入,促进了人们对CCK生理功能的深入认识。

概述

概述


多巴胺受体激动剂作为左旋多巴疗法的辅助用药,能够减少或取代左旋多巴的使用,减轻副作用。


作用机制


多巴胺受体激动剂是一类功能和结构上与多巴胺相似并可以直接作用于多巴胺受体的药物。目前上市的多巴胺受体激动剂均作用于D2受体而起作用不同的多巴胺受体激动剂还分别作用于D1受体或D3受体使直接通路和间接通路恢复正常或接近正常的状态从而起到治疗作用。如溴隐亭直接刺激D2受体D1受体有微弱的抑制作用吡贝地尔泰舒达激活D2D3受体而甲磺酸培高利特协良行则同时作用于D1D2受体。


副作用


与左旋多巴相似服药后患者容易出现恶心、呕吐、直立性低血压和精神症状,一般在刚开始用药时出现,数天至数周后逐渐消失。因此,起始服用激动剂时应从小剂量开始,以逐渐耐受和适应激动剂,这样发生副作用的机会会少一些。一旦发生了副作用,可给予对症处理,以保证治疗的进行。激动剂可饭后服用,如仍出现胃肠道反应时,可给予多潘立酮口服,以使多数患者能够继续治疗。出现直立性低血压,表现为从卧位或坐位站起时出现头晕,改变体位后血压的高压降低30mmHg4.0kPa或低压降低15 mmHg2.0 kPa以上时应注意要缓慢改变体位以免跌到。如症状明显可给予盐酸米多君(管通)治疗。少数患者还可出现一些精神症状如幻觉等通过减少剂量或加用抗精神病药可以缓解。睡眠增多也是较为常见的副作用一般经过数周或数月可消失。少部分患者可出现短暂的不可控制的睡眠发作。另外也有报道麦角类激动剂可引起红斑性肢痛症、肺和腹膜后纤维化、雷诺样现象等罕见的副作用。


注意事项


最初多巴胺受体激动剂是作为左旋多巴的辅助治疗药物,在左旋多巴疗效减退后加上多巴胺受体激动剂以达到满意疗效,同时也减少了左旋多巴用量,降低了由于长期使用左旋多巴发生运动波动并发症的发生率。近来由于发现多巴胺受体激动剂对多巴胺能神经元可能存在着直接的保护作用,提示其可能延缓帕金森病的进程,因而提倡早期帕金森病患者且年龄6570岁以下需要对症治疗时首先使用多巴胺受体激动剂。有研究证明,多巴胺受体激动剂在最初的半年里其疗效与左旋多巴相当。这样可以达到推迟使用左旋多巴的目的也推迟了左旋多巴引起运动并发症的时间。我们建议开始使用多巴胺受体激动剂时应从小剂量开始逐渐加量达到适宜剂量以避免各种近期副作用。

The Appropriate Use of Opioids in the Treatment of Refractory Restless Legs Syndrome复制标题

阿片类药物在难治性不宁腿综合征治疗中的合理应用

发表时间:2018-01-15

影响指数:7.0

作者: Michael H. Silber

期刊:Mayo Clin Proc

Restless legs syndrome (RLS) is a distinct disorder, differing from chronic pain in many ways. Refractory RLS is characterized by unresponsiveness to dopamine agonists or alpha-2-delta ligands due to inadequate efficacy, augmentation, or adverse effects. This may result in severely impaired quality of life, profound insomnia, and suicidal depression. Opioid therapy is a mainstay in the management of these patients. This article summarizes the basic science and clinical evidence in support of their use, including the positive result of a large controlled multicenter study of 306 subjects, and outlines an approach to their use in clinical practice. Treatable explanations for RLS refractoriness, such as low iron stores, and other therapeutic options, such as combination therapy, should be considered before prescribing opioids. The agents most commonly used are oxycodone and methadone, but tramadol, codeine, morphine, and hydrocodone can also be considered.

译文

不宁腿综合征(RLS)是一种独特的疾病,在许多方面与慢性疼痛不同。 难治性RLS的特征在于由于功效不足,增加或不利影响而对多巴胺激动剂或α-2-δ配体无反应。 这可能导致严重的生活质量下降,严重的失眠和自杀性抑郁。 阿片类药物治疗是这些患者管理的主要方法。 本文总结了支持其使用的基础科学和临床证据,包括306名受试者的大型受控多中心研究的积极结果,并概述了其在临床实践中的使用方法。 在处方阿片类药物之前,应考虑对RLS耐火性的可治疗解释,如低铁储存,以及其他治疗选择,如联合治疗。 最常用的药物是羟考酮和美沙酮,但也可考虑曲马多,可待因,吗啡和氢可酮。