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Phosphoinositide-3 Kinase

神经

关键词神经 临床研究术语

词汇介绍

拓展阅读

解析

phosphoinositide    [,fɔsfəui'nəusitaid] 

释    义    n. 磷酸肌醇

例    句 

The role of phosphoinositide 3-kinase signal pathway in airway smoothmuscle cells proliferation in asthma.磷脂酰肌醇3激酶途径在哮喘大鼠气道平滑肌细胞增殖中的作用。

 

kinase    英 [ˈkaɪneɪz]  美 [ˈkɪnneɪz] 

释    义    n. [生化] 激酶;致活酶

例    句 

The scientists successfully identified the small enzyme molecule responsible, a gene called focaladhesion kinase.科学家成功分离出这种小小的酶分子,基因学上称之为局部粘着激酶。

概述

概述


磷脂酰肌醇是真核细胞膜的组成成分磷脂参与多种细胞过程的调节包括细胞增殖、存活、细胞骨架组织、囊泡运输、葡萄糖转运和血小板功能。PI3K主要分为3类型分别为class Ⅰ PI3Ksclass Ⅱ PI3Ks class Ⅲ PI3Ks。根据其底物的结合特点class Ⅰ PI3Ks 又可以分为两个次级亚型ⅠA 型和ⅠB 型。ⅠA PI3K 是异源二聚蛋白每个蛋白由一个p110 的催化亚基和一个p85 调节亚基组成。


对心血管的影响


在心脏中PI3K是响应胰岛素作用的主要调节因子胰岛素/PI3K信号通路激活后参与了多种心肌细胞的病生理过程从心脏肥厚性生长到心脏收缩力的增加。心肌细胞收缩是由内向钙离子电流CIcaL通过电压依赖性L钙离子通道LTCC引起的。PI3Kp110α可以调节心肌细胞的LTCC


PI3K-Akt信号通路


PI3K-Akt号通路是细胞内作用广泛的一条通路。PI3K途径作为许多生长因子和调节因子的效应器从而调控细胞增殖和生存。PI3K的促细胞存活和对抗凋亡的作用主要是通过激活AktAkt信号激活后可以抑制多种促凋亡因子包括Bcl-2 相关死亡因子procaspase-9Forkhead 转录因子。Akt还激活其他转录因子上调抗凋亡基因包括环腺苷酸反应结合蛋白并激活IκB激酶磷酸化抑制核因子-κB导致其蛋白酶体降解和核因子-κB定位变化。

The Novel Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) Inhibitor Alpelisib Effectively Inhibits Growth of PTEN-Haploinsufficient Lipoma Cells复制标题

新型Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) 抑制剂Alpelisib有效抑制PTEN单倍体不足的脂肪瘤细胞生长

发表时间:2019-10-17

影响指数:6.2

作者: Anna S Kirstein

期刊:Cancers (Basel) 

Germline mutations in the tumor suppressor gene cause PTEN Hamartoma Tumor Syndrome (PHTS). Pediatric patients with PHTS frequently develop lipomas. Treatment attempts with the mTORC1 inhibitor rapamycin were unable to reverse lipoma growth. Recently, lipomas associated with PIK3CA-related overgrowth syndrome were successfully treated with the novel PI3K inhibitor alpelisib.

译文

肿瘤抑制基因的种系突变导致PTEN错构瘤肿瘤综合征(PHTS)。小儿PHTS患者常发生脂肪瘤。mTORC1抑制剂雷帕霉素的治疗尝试无法逆转脂肪瘤的生长。最近,新的PI3K抑制剂alpelisib成功地治疗了与PIK3CA相关的过度生长综合征相关的脂肪瘤。 在这里,我们测试了阿培利西是否具有生长抑制作用,并诱导脂肪瘤细胞死亡。我们使用三名患者的PTEN单链不充分脂肪瘤细胞,单独或联合应用alpelisib或雷帕霉素治疗。在1-100μM alpelisib下,我们测试了alpelisib对存活率、增殖、细胞死亡、衰老诱导、脂肪细胞分化和信号传导的影响。Alpelisib单独或联合雷帕霉素以浓度和时间依赖的方式减少增殖。

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