tirofiban

释    义   替罗非班；欣维宁

例    句   Objective:To evaluate the effect of tirofiban on TIMI flow in patients with ST segment elevating of treadmill exercise test.目的：观察盐酸替罗非班对平板运动试验中ST段抬高患者TIMI血流分级的影响。

coronary  英  /ˈkɒrənri/  美  /ˈkɔːrəneri/  

释    义   adj. 冠的；冠状的；花冠的

例    句   A muscular spasm in the coronary artery can cause a heart attack.冠状动脉内肌肉痉挛会导致心脏病发作。

heart  英  /hɑːt/  美  /hɑːrt/  

释    义   n. 心脏；感情；勇气；心形；要点；

               vt.鼓励；铭记；

               vi.结心

例    句   His heart was beating wildly.他的心脏剧烈地跳着。

disease  英  /dɪˈziːz/  美  /dɪˈziːz/  

释    义   n. 病，[医] 疾病；弊病；

               vt. 传染；使…有病

例    句   The disease had deformed his spine.疾病导致他脊柱变形。

概述

冠心病是一种因冠状动脉狭窄、闭塞或痉挛使心肌急剧缺血缺氧所造成的一系列相关症状的心脏病。其发病机制为冠状动脉粥样硬化斑块破裂、溃疡或斑块内出血引起的血栓形成，因血栓中以富含血小板的白色血栓或灰色血栓为主，故抗血小板治疗是其主要治疗措施之一。目前，临床上常用的抗血小板聚集药如阿司匹林和氯吡格雷等均是上游抑制血小板活化药物，并且存在药物抵抗、不良反应多等特点。

替罗非班是2013年10月被FDA唯一批准为治疗不稳定型心绞痛（unstable angina，UA）/非ST段抬高型心肌梗死（non-ST-elevation infarction，NSTEMI）的较为稳定的药物，在经皮冠状动脉介入治疗（percutaneous coronary intervention，PCI）期间，可以用高剂量的替罗非班替代其他GPⅡb/Ⅲa受体拮抗药，之后ACC/AHA NSTE-ACS指南和PCI指南均将替罗非班高剂量静脉推注方案作为Ⅰ类推荐。其自上市以来，在国内广泛应用。

作用机制

替罗非班（Tirofiban）是血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂的一种，是一种新型的特异性较高的非肽类可逆性抗血小板聚集药物，其可竞争性抑制纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体结合，因而有较强的抗血小板交联和血小板聚集的作用，从而可抑制血栓形成，因其作用在血小板聚集的最后环节，理论上是最快速、最直接、最完全的抗血小板药物。

血管内皮受损、内膜下蛋白基质暴露是血小板激活、血栓形成的始动因素，保护血管内皮和促进血管内皮修复，可以减少血栓形成。替罗非班可增加血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）生成，刺激内皮细胞迁移和增殖，从而促进血管内皮修复。对于稳定型心绞痛患者，替罗非班可改善其前阻力血管的内皮功能障碍。因此，替罗非班除具有强大的抗血小板聚集作用外，尚对血管内皮具有修复功能，对冠心病患者可起到保护作用。

应用

1.替罗非班在非ST段抬高型冠状动脉综合征（NSTE-ACS）中的应用

NSTE-ACS包括UA和NSTEMI，他汀类、β受体阻滞剂、硝酸酯类、钙离子拮抗剂（CCB）类、阿司匹林、氯吡格雷、低分子肝素等仍为其常规治疗药物，替罗非班作为一种第三代新型抗凝药，在常规药物治疗基础上合理应用可发挥极大的作用。有研究表明替罗非班不增加出血风险，可改善TIMI血流分级，增加心肌再灌注，同时PCI术后可减少主要不良心血管事件（major adverse cardiovascular events，MACE）。对高危的NSTE-ACS患者介入围手术期给予替罗非班治疗是安全有效的，可改善TIMI血流，增加组织灌注，减少术后远端血管堵塞、冠状动脉无复流现象（coronary no-flow phenomenon，CNP）、急性心肌梗死、心绞痛复发等并发症。对于NSTE-ACS患者，替罗非班能够增加TIMI血流，增加组织灌注，明显改善症状，减少术后并发症，并且PCI术后可减少MACE，提高6个月的无事件生存率；在安全性上，出血风险较低，安全可靠。

2.替罗非班在ST段抬高型心肌梗死（STEMI）中的应用

STEMI患者的血栓以红细胞为主，这种血栓更容易形成血栓碎块阻塞远端微循环，从而引起无复流或慢血流现象的发生。因此对于STEMI患者治疗的重点是重建血运，开通闭塞血管，尤其是改善和保护微循环，防止形成微血栓，从而恢复心肌血氧供应，改善心肌功能。目前而言尽早行PCI术是其主要的治疗手段，尽管如此，常规药物治疗，尤其是抗血小板聚集治疗仍是其必不可少的非手术治疗方法，其中阿司匹林和氯吡格雷为常规的口服抗血小板聚集药物，但其存在起效作用慢、药物抵抗的缺点。替罗非班是一种新型的血小板GPⅡb/Ⅲa受体非肽类拮抗剂，静脉给药达峰时间＜30 min，起效较快，可以选择在术前、术中或术后给药，使用灵活方便。对于STEMI患者，术前、术中或术后给予替罗非班，均可降低患者死亡率，增加TIMI血流、降低无/慢血流率，提高心功能。但给药的最佳时机、最佳方式以及最佳量仍需大量研究去观察证实。

不良反应

出血：颅内出血、腹膜后出血、心包积血、肺(肺泡)出血和脊柱硬膜外血肿，致死性出血罕见。

全身：急性和/或严重血小板计数减少可伴有寒战、轻度发热或出血并发症。

超敏感性：严重变应性反应包括过敏性反应。在替罗非班输注第一天，初次治疗时以及再次使用时均有过敏性病例发生的报导。有些病例伴有严重的血小板减少症(血小板计数<10,000/mm³)。