azithromycin

释    义   n. 阿奇霉素

例    句   Objective to investigate the influence of azithromycin on unstable angina pectoris.目的探讨阿奇霉素对不稳定型心绞痛的影响。

概述

阿奇霉素(azithromycin)是第一个十五元环大环内酯类抗生素(macrolide)，也是第一个氮杂内酯类抗生素(azalide)。其化学名为9A-甲基-9-脱氧-9A-氮杂-9A-同红霉素A，是由红霉素A经过化学修饰衍生而得到的。

作用机制

1. 抗菌消炎作用  由于阿奇霉素是红霉素结构的重组，因此在阿奇霉素抗菌谱上与红霉素类似，能有效的抑制多种革兰氏阳性球菌、衣原体、支原体以及嗜肺军团菌感染，对流感嗜血杆菌具有较高的抗菌活性，其具体机制是：通过与细菌细胞壁上核糖体上的50S亚基结合，阻止新生肽链的合成与翻译，阻止50S亚基的组装，进而抑制依赖于RNA的蛋白质在体内的合成，从而达到抗感染的作用。

2. 药动学研究  阿奇霉素经口服给药后，可以被人体快速吸收，可较快的自血液进入至细胞间质进而发挥治疗效果。目前已有药理学研究发现，阿奇霉素生物利用率达37%。阿奇霉素可在口服2.5～2.6 h后达到血药峰浓度，且血药峰浓度达0.4～0.45 mg/L。

3.药效学研究  阿奇霉素的作用机制是通过阻碍细菌转肽过程来抑制细菌蛋白质的合成。经体外实验和临床研究表明阿奇霉素对以下多种致病菌有效：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性需氧菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性细菌菌株呈现交叉耐药性，其中包括粪链球菌以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌。

应用

1. 呼吸系统感染  阿奇霉素与红霉素、罗红霉素等经典的大环内酯类药物在治疗呼吸系统感染方面相比，具有治愈率高、细菌清除率高、不良反应少等优点，阿奇霉素具有组织吸收快，体内血药浓度高、服用次数少、患者具有较高的依从性、易被家属接受等优势，因此阿奇霉素在治疗呼吸系统感染方面应用广泛且安全有效。

2. 泌尿生殖系统感染  阿奇霉素对泌尿生殖系统常见的致病菌如淋球菌、解脲支原体等具有较强的抗菌作用，因此可以作为尿道感染和淋病等性病的常用药物。

3. 皮肤和软组织感染 可用于皮肤软组织感染

4. 胃肠道疾病

4.1胃肠道感染  阿奇霉素可能对肠病原菌的肠毒素性、肠出血性、肠侵袭性等表现出一定的活性。

4.2幽门螺杆菌感染相关性疾病  幽门螺杆菌是胃肠外疾病的重要致病因素之一，在1990年第九届世界胃肠大会推荐使用三联疗法来清除幽门螺杆菌，含有阿奇霉素的药物组合逐渐成为治疗幽门螺杆菌的主流。

4.3沙门氏菌感染相关性疾病  沙门氏菌是革兰阴性杆菌在肠杆菌科，人类是其唯一的自然宿主，全球由于沙门氏菌引起的腹泻病例每年可占28亿之多，世界卫生组织指出伤寒的管理应以局部阻力模式为指导，建议使用大环内酯类药物阿奇霉素来进行治疗。

5. 心血管疾病  目前在人类动脉粥样硬化斑块标本中已经发现了肺炎衣原体和幽门螺杆菌。研究发现在常规治疗的基础上加服了阿奇霉素分散片，发现如此不仅提高了治疗效果而且炎性标志物明显降低，降低了心血管事件发生的风险。

6. 中耳炎  阿奇霉素可以有效地防治耳部细菌感染，而且效果明显优于头孢克洛。

7. 眼部感染  沙眼衣原体可致使儿童反复感染，进一步可能导致失明。目前单剂量口服阿奇霉素已被世界卫生组织用作旨在根治致盲性沙眼全球策略的一个重要组成部分。

8. 性病辅助治疗  阿奇霉素可以用作艾滋病患者弥散性鸟分枝杆菌复合感染的辅助治疗，其疗效优于常规方案。

9. 寄生虫疾病  阿奇霉素在对疟疾、极重型全身弓形虫病和脑囊虫病的治疗中起到了一定的作用。

10.口腔感染   阿奇霉素在治疗口腔厌氧菌感染的过程中发挥了极为重要的作用，因为阿奇霉素对厌氧菌有较好的体外抗菌活性，使得细菌清除率大大提高。

不良反应

1. 胃肠道不适：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；

2. 皮肤反应：皮疹、瘙痒等；

3. 消化系统：消化不良、胃肠胀气、黏膜炎、口腔白色念珠菌病、胃炎；

4. 神经系统：头痛、嗜睡；

5. 过敏反应：支气管痉挛等；

6. 血液系统：白细胞、中性粒细胞及血小板计数减减少；

7.其他：食欲缺乏、阴道炎、头晕或呼吸困难、味觉异常等。