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Edaravone

重症

关键词重症 药物 依达拉奉

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Edaravone

释义   依达拉奉

例句   Conclusion: Edaravone can accelerate the recovery of neural function after acute cerebral infarction.结论:依达拉奉可促进急性脑梗死患者的神经功能康复。

概述

概述


依达拉奉是一种新型的自由基清除剂,于20014月在日本首次上市,临床主要用于治疗缺血性脑卒中依达拉奉对神经细胞保护的作用机制主要有清除氧自由基抑制脂质过氧化反应,调控炎症因子,抑制细胞凋亡等。随着对依达拉奉的深入研究,发现除了治疗急性脑缺血外,依达拉奉对神经系统其他有氧化应激参与的疾病均有治疗作用。此外,依达拉奉还对神经系统以外的其他器官具有保护作用。

 

作用机制


1.依达拉奉对神经损伤的保护作用


1.1对缺血性脑损伤的保护作用最新研究表明,细胞外信号调节激酶1/2(ERK 1/2)信号转导通路在脑缺血再灌注损伤过程中起到重要作用。


1.2对创伤性脑损伤的保护作用:实验研究表明,依达拉奉能抑制TBI大鼠氧化应激,降低8-羟基脱氧鸟苷(8-OHdG)4-羟基壬烯酸(4-HNE)水平,抑制自由基所致神经细胞凋亡。此外,还能降低血脑屏障通透性,降低脑水肿程度,减少炎症反应,减少神经胶质细胞的活化,显著改善神经功能。


1.3对出血性脑损伤具有保护作用


1.4对辐射性脑损伤具有保护作用


2.依达拉奉对心脏损伤的保护作用


2.1对心肌缺血再灌注损伤的保护作用:早期研究表明依达拉奉对缺血再灌注大鼠心肌细胞的保护作用机制主要是通过抑制PTP开放实现的。


2.2对心肌炎的保护作用在实验性自身免疫性心肌炎(EAM)大鼠模型中,研究发现,依达拉奉能显著改善EAM大鼠左心室功能,降低中心静脉压,提高左心室射血分数。此外,还能下调左心室NADPH氧化酶亚基(p47phoxp67phox),促炎因子(TNF-α),内质网应激信号蛋白(GRP78caspase-12GADD153)MAPK家族蛋白(p38MAPKJNK)的表达,认为其作用可能是通过抑制内质网应激,减少心肌细胞凋亡实现的。


3.依达拉奉对肝脏损伤的保护作用


3.1对急性肝损伤的保护作用:在四氯化碳肝损伤大鼠模型中,依达拉奉能降低其血清ALTLDH水平,减少血清和肝脏中MDA4-HNE8-OHdG,减轻细胞膜的脂质过氧化作用,还能抑制IL-6IL-4IL-10TNF-α等炎症因子的表达,起到抑制肝损伤作用。


3.2对肝缺血/再灌注损伤的保护作用:研究表明,若在无心跳供体肝脏移植大鼠中,在移植肝脏灌注液中加入依达拉奉,则能显著改善肝门静脉血流。此外ASTLDH的释放减少,TNF-αIL-1β水平显著降低,LPO也显著减少,推断依达拉奉能直接抑制细胞和线粒体膜上的脂质过氧化反应,抑制Kupffer细胞活性,保持细胞膜的完整性。


4.依达拉奉对肺损伤的保护作用


4.1对急性肺损伤的保护作用:研究表明,在博来霉素诱导的小鼠肺纤维化模型中,依达拉奉能显著减少支气管肺泡灌注液(BALF)中脂质过氧化物含量,升高前列腺素E2水平,减少BALF中性粒细胞数,减少肺纤维化,其机制可能是通过抑制脂质过氧化和增加前列腺素E2达到抑制肺损伤和纤维化作用。


4.2对肺缺血再灌注损伤具有保护作用


5.依达拉奉对肾脏损伤的保护作用


依达拉奉对肾脏的作用存在争议。一方面,有实验证明,在肾缺血再灌注大鼠中,依达拉奉能显著降低其血清尿素氮和肌酐水平,改善肾功能。此外减少肾组织MDA含量,升高SOD活性,抑制肾小管上皮细胞凋亡,降低Bax的表达,增加Bcl-2的表达,对大鼠肾缺血再灌注损伤具有保护作用。但另一方面,有临床报道显示,部分急性脑卒中患者在接受依达拉奉治疗期间出现肾功能不全。依达拉奉对肾的作用尚未完全清楚,具体机制还有待进一步研究。

 

禁忌症


1.重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重的可能)


2.既往对本品有过敏史的患者

 

不良反应


1.严重不良反应:急性肾功能衰竭,肝功能异常,血小板减少,弥散性血管内凝血等。


2.其他不良反应:皮疹,朝红,肿胀,疱疹,瘙痒感等。

 

注意事项


1.重度肝肾功能衰竭的患者,对该药过敏的患者,孕妇或者有妊娠可能的妇女以及哺乳期妇女应当禁用。


2.轻中度肾功能损害的患者,肝功能损害患者,心脏疾病患者以及老年患者应当慎用。


3.在应用该药过程中应当多次进行肝肾功能检测,同时在给药结束后应当注意密切观察患者病情,如果出现症状应立即停止给药,并进行适当的对症处理。

Safety and efficacy of edaravone in well defined patients with amyotrophic lateral sclerosis: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial复制标题

依达拉奉在定义明确的肌萎缩侧索硬化患者中的安全性和有效性: 一项随机、双盲、安慰剂对照试验

发表时间:2017-05-15

影响指数:28.8

作者: Writing Group

期刊:Lancet Neurol

Because edaravone was expected to suppress degeneration and loss of motor neurons, this study was focused on the maintenance of function and quality of life in early stage patients with a definite or probable diagnosis of ALS, and it did not establish whether or not long term edaravone therapy prolongs survival.

译文

因为预期依达拉奉可抑制运动神经元的变性和丧失,所以本研究侧重于确诊或可能诊断为ALS的早期患者的功能和生活质量的维持,并且未确定是否长期使用依达拉奉 治疗延长了生存期。 尽管在使用依达拉奉的患者中未发现需要仔细注意的安全性问题,但应进行评估ALSFRS-R斜率和存活率的3期研究以评估长期安全性和有效性。 从早期到晚期,氧化应激可能在ALS中起作用。依达拉奉在晚期更广泛的ALS患者群体中是否安全有效?尚需进一步研究。

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