danazol

妇产

关键词妇产 药物 生殖内分泌疾病治疗

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解析

danazol   ['dænəzɔ]

释    义    n. 达那唑;炔羟雄烯唑

例   句    The average time of menstruous restoration was earlier in mifepristone group than in that of danazol group. 

停药后米非司酮组月经平均恢复时间较达那唑组短。

概述

概述


达那唑(danzol)化学名为17-α孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2,3-d]异恶唑-17β-醇,为弱雄激素,兼有蛋白同化作用及抗孕激素作用。临床用于治疗子宫内膜异位症、良性乳腺病 (如乳腺痛和纤维性乳腺炎)、男子乳房发育、功能性于宫出血及预防遗传性血管性水肿。也用于青春期、青春期早期的乳房肥大和各种血液疾病。

 

药理作用及代谢


达那唑是促性腺激素抑制药,可以抑制垂体-卵巢轴。通过抑制垂体促性腺激素分泌影响垂体-卵巢轴性激素合成,使体内雌激素水平:促卵泡激素(FSH)和促黄体生成激素(LH)的释放均减少从而抑制子宫内膜及异位子宫内膜增生。同时达那唑也能直接抑制卵巢的甾体激素生成,作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位,有抑制雌激素的效能,使子宫正常的和异常的内膜萎缩和不活动,导致不排卵及闭经,可持续达6-8个月之久。

 

其药物代谢为:口服易从胃肠道吸收,T1/2约为4.5小时。每次给药100mg,每日2次,血药浓度峰值为200-800ng/ml若每次给药200 mg,每日2次,连服14日,血药浓度达0.25—2ug/ml在肝内代谢,从肾脏排泄,其代谢物为α-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。

 

用量


口服成人常用量


1子宫内膜异位症月经周期第1-3天开始口服,一日量400-800mg,分次服用200mg/次,2/最大剂量不超过800mg连服3-6个月一般3个月为一个疗程如停药后症状再出现,可再给药一疗程;(在肝功正常情况下)


2纤维囊性乳腺病,于月经开始后第一天服药,一次50-200mg,每日2次,连用3-6个月。如停药后一年内症状复发,可再给药


3遗传性血管性水肿,开始一次200mg,每日2-3次,直到疗效出现,维持量一般是开始量的50%或更少,在1-3个月或更长一段的间隔时间递减,根据治疗前发病的频率而定。


4男性乳房发育:口服200-600mg/日。


5性早熟:否认200-400mg/日。


6血友病600mg/日,连用14天。


7红斑狼疮口服400-600mg/

 

适应及禁忌


适应主要用于子宫内膜异位症的治疗,也可用于治疗纤维囊性乳腺病、自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管性水肿、系统性红班狼沧、男子女性乳房、青春期性早熟。


禁忌症:对于血栓症病患者、心肝肾疾患者、异常性生殖器出血患者禁用。

 

不良反应


达那唑是弱的雄激素兼有蛋白同化作用和抗孕激素的作用,可以出现体重增加、水肿、多毛、生出痤疮、头痛,肝功能障碍、闭经突破性子宫出血等常见的不良反应。少数患者可出现血尿、鼻衄、牙龈出血、白内障(视力逐渐模糊)、肝功能异常、颅内压增高(表现为严重头痛、视力减退、复视、呕吐)、白细胞增多症、急性胰腺炎、多发性神经炎等不良反应。当有阴道灼热、干枯及瘙痒,或阴道出血出现皮肤发红、情绪或精神状态的改变、神经质或多汗有时可出现肌痉挛性疼痛,属于肌肉中毒症状等以上情况持续出现时,需引起注意立即停药,及时就诊。

 

注意事项


1癫痫、偏头痛、糖尿病患者慎用。


2治疗期间注意肝功能检查。男性用药时,需检查精液量、粘度、精子数和活动力,每3-4月检查一次,特别是青年患者。


3女性开始时,应采取工具避孕,防止妊娠;一旦发生妊娠,立即停药并终止妊娠。


4服药期间对一些诊断性实验有影响。如糖耐量试验、甲状腺功能试验、血清总T4可降低而血清T3则可增加。


5使用本品时应注意有无心脏功能损害、肾脏功能损害、生殖器官出血及肝脏功能损害,对男性应注意睾丸大小。


6出现男性化症状,应停止治疗。

Cyclical progestogens for heavy menstrual bleeding (Review)复制标题

周期性孕激素治疗月经大出血 (综述)

发表时间:2019-08-14

影响指数:7.8

作者: Bofill Rodriguez M

期刊:Cochrane Database Syst Rev

Nine RCTs, with a total of 355 women, assessed the effects of oral  progestogen  therapy administered during the luteal phase of the menstrual cycle (starting between days 15 or 19 and finishing between days 23 and 26 of the menstrual cycle).   Three of these compared norethisterone with danazol; one with mefenamic acid; three with tranexamic acid; and one trial with small numbers compared norethisterone with danazol, mefenamic acid and a Pg-IUS (Progestasert).   One of the danazol trials compared norethisterone with two separate danazol groups: a continuous regimen of 200 mg a day forthree cycles and a reducing regimen of 200 mg a day for the first cycle, 100 mg a day during the next cycle and 50 mg a day during the last cycle. One trial, compared medroxyprogesterone acetate during the luteal phase to the LNG-IUS. One trial compared short cycle norethisterone with tranexamic acid and LNG-IUS.

译文

共有355名妇女参加了9项随机对照试验,评估了在月经周期黄体期(从月经周期的第15天或第19天开始,到月经周期的第23天和第26天结束)口服孕激素治疗的效果。 其中三个比较了炔诺酮和达那唑;一个比较了甲芬那酸;三个比较了氨甲环酸;还有一个比较了炔诺酮和达那唑、甲芬那酸和Pg-IUS(黄体酮)的试验。 其中一项达那唑试验将炔诺酮与两个单独的达那唑组进行了比较:连续给药200毫克/天,连续给药三个周期,第一个周期每天给药200毫克,下一个周期每天给药100毫克,最后一个周期每天给药50毫克。一项试验,将黄体期的醋酸甲羟孕酮与液化天然气宫内节育器进行了比较。一项试验比较了短周期炔诺酮、氨甲环酸和液化天然气-碘磺酸。

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