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spironolactone

妇产

关键词妇产 药物 生殖内分泌疾病药物

词汇介绍

拓展阅读

解析

spironolactone  英 [,spaɪrənə(ʊ)'læktəʊn] 美 [spaɪ'rɒnə'lækton]

释    义   n. 安体舒通,螺内酯,螺旋内酯甾酮(一种利尿药)

例    句   The mechanism of the effects of spironolactone on the endocrine system is unclear. 螺内酯对内分泌系统的影响机制尚不清楚。

概述

概述


螺内酯是人工合成的甾体化合物,是一种低效利尿剂,可治疗水肿性疾病,也具有治疗原发性醛固酮增多症。对于女性来说,这个药物一方面可以治疗原发性醛固酮增高症,另一方面也可以治疗低钾血症,高血压疾病。

 

药理毒理


本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,螺内酯对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同t1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。                                                                

 

适应证与禁忌证


螺内酯的适应证为:


1)水肿性疾病:与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。


2)高血压作为治疗高血压的辅助药物。


3)原发性醛固酮增多症:螺内酯可用于此病的诊断和治疗。


4)低钾血症的预防:与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。螺内酯的禁忌证为:高钾血症患者禁用。


5)国外研究表明,螺内酯可改善精神症状及醛固酮水平,是治疗经前期综合征较有效的药物。


6)因为螺内酯为醛固酮受体的竞争性抑制剂,抗雄激素机制是抑制卵巢和肾上腺合成雄激素,增强雄激素分解,并有在毛囊竞争雄激素受体的作用。因此,妇产科也将螺内酯用于多囊卵巢综合证多毛的治疗。

 

妇科应用


螺内酯属于醛固酮受体的竞争性抑制剂,可用于经前期综合征的治疗。其具体使用方法为:螺内酯20-40mg,每日2-3次口服,可拮抗醛固酮而利尿,减轻水潴留,对改善精神症状也有效。当螺内酯用于治疗多囊卵巢综合征时,剂量为每日40-200mg,治疗多毛需要用药6-9个月。

 

不良反应


1)高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图。


2)胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。


在妇产科用药过程中,螺内酯主要出现以抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响的不良反应,包括:乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降等,当患者出现月经不规则时,可与口服避孕药联合应用。

 

女性患者应用螺内酯后出现的中毒临床表现为


1)中枢神经系统:头痛、眩晕、衰弱、嗜睡、精神错乱及共济失调等。消化系统:厌食、恶心、呕吐、胃痉挛、腹痛、腹泻等。


2)内分泌系统症状:出现乳房增大和疼痛、女性多毛症、月经不调或闭经、乳房硬结及偶见乳腺癌报告。


3)代谢异常:低钠血症、高钾血症、高尿酸血症、血尿素氮升高,轻度酸中毒。


4)其他:皮疹、荨麻疹、药热、嗜酸性粒细胞增多、粒细胞减少、红斑狼疮样综合征等。


中毒后治疗方法:误服大剂量中毒者,应立即进行催吐、洗胃。补液,纠正低钠血症、高钾血症,维持水和电解质平衡。其他:对症治疗。

Combined oral contraceptives plus spironolactone compared with metformin in women with polycystic ovary syndrome: a one-year randomized clinical trial复制标题

口服避孕药联合螺内酯与二甲双胍治疗多囊卵巢综合征的一年随机临床试验

发表时间:2017-11-11

影响因子:5.1

作者: Macarena Alpañés

期刊:Eur. J. Endocrinol

COC remain the mainstay of the pharmacological therapy of PCOS. Although the practice of adding an antiandrogen to COC may be controversial antiandrogens such as spironolactone are clinically effective for treating hirsutism and may be beneficial for the dermatologic manifestations of PCOS in some cases. However, concerns about the metabolic and cardiovascular safety of COC explain the ongoing debate about the drug of choice for the long-term management of these women.The increase in blood pressure during treatment with COC might be prevented, at least in theory, by the addition of spironolactone. This steroidal antiandrogen and antihypertensive drug is usually administered to hyperandrogenic women with PCOS in combination with a COC with the aim of preventing the frequent development of menstrual disturbances or even amenorrhea, and also to avoid feminization of a male fetus if unnoticed pregnancy occurs.

译文

coc仍是pcos的主要药物治疗手段。尽管在coc中添加抗雄激素的做法可能是有争议的抗雄激素,例如螺内酯,在临床上对治疗多毛症是有效的,并且在某些情况下可能有益于pcos的皮肤学表现。然而,对coc的代谢和心血管安全性的担忧解释了目前关于这些妇女长期管理的首选药物的争论。在coc治疗期间血压的升高,至少在理论上可以通过添加螺内酯来预防。这种类固醇抗雄激素和抗高血压药物通常用于多囊卵巢综合征(pcos)合并coc的高雄激素女性,目的是防止月经紊乱甚至闭经的频繁发展,并避免在未经注意的妊娠发生时男性胎儿的女性化。