tibolone  英 [tɪbəʊ'ləʊn] 美 [tɪboʊ'loʊn]

释    义   n. 替勃龙;甲异炔诺酮;利维爱

例    句   Tibolone, a synthetic selective tissue estrogenic activity regulator ( STEAR), has estrogenic, progestogenic, and androgenic effects, the authors write.  替勃龙，是一种合成的选择性组织雌激素活性调节因子（简称STEAR），具有雌激素，促黄体素和雄激素的作用。

概述

替勃龙(商品名利维爱)是荷兰欧加农(Organon)公司在上世纪60年代研究生产的药物，最早用于治疗骨质疏松症。因其临床作用很快被批准作为激素替代治疗(HRT)药物，用于缓解妇女绝经后更年期症状，可以有效防止骨质丢失，不引起子宫内膜增生，且不刺激乳房组织生长，不增加冠心病的危险。现已在80多个国家上市。替勃龙可产生三种代谢产物，在体内不同部位产生不同激素效果。目前已经了解激素对绝经后妇女心血管系统、骨骼、乳房、子宫内膜、中枢神经系统(CNS)、绝经症状和性生活质量等方面的作用。

药理特性

替勃龙的有效活性成分是人工合成甾体7-甲基异炔诺酮，可代谢为3种有生物活性的代谢物：3α-OH代谢物和3β-OH代谢物，及△-4异构体。3个代谢产物对不同的激素受体具有不同的亲和力，羟基代谢物主要与雌激素受体(ER)结合，△-4异构体主要与孕激素受体(PR)和雄激素受体(AR)结合。这可以解释替勃龙在体内不同组织中产生不同的作用。替勃龙口服后迅速而完全并且广泛分布于全身各个组织，肝脏最高，肾脏次之，对肝肾功能未发现不良反应。主要代谢场所在肝脏和小肠。人体内7-甲基异炔诺酮的半衰期为45h，羟基代谢物(3α-OH代谢物和3β-OH代谢物)半衰期约为17-18h。进食不影响代谢，可在任何时候服用。

替勃龙有两种剂型1.25mg和2.5mg。个体内和个体间有显著的变异性（约30％-40％）。测定3β-OH代谢物与3β-OH代谢物的峰值和曲线下面积，两种剂量生物等值。但临床反应不同，影响了剂量选择。

药理作用

本品能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统。这一中枢作用是来自本品所具有的多种激素特性的综合结果，例如雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素活性，这些特性将由下述各种效应所证实： 本品在每天口服2.5毫克剂量时，能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。此剂量的本品并不刺激绝经后妇女的子宫内膜。仅有极少数病人出现轻度子宫增生；其增生的程度并不随着服药时间的延长而增加。同时也观察到本品对阴道粘膜的刺激作用。同样剂量的本品具有抑制绝经后妇女骨丢失的作用。绝经期症状特别是血管舒缩症状如潮热、多汗等均受到抑制对性欲和情绪也都有良好的作用。

适应证和不良反应

替勃龙的适应证为：自然绝经和手术绝经所引起的各种症状；预防绝经后的骨质疏松。

替勃龙的不良反应为：替勃龙具有良好的耐受性，治疗过程中副反应发生率极低。曾偶然发生过下述一些副反应 ：体重变化、眩晕、皮脂分泌过多、皮肤病、阴道出血、头痛、肠胃不适、肝功能指标变化、面部毛发生长增加、胫骨前水肿。 

注意事项

1）妊娠、已知或怀疑有激素依赖性肿瘤、心血管或脑血管病及病史、不明原因的阴道出血、严重肝病者禁用。

2）大剂量可以引起阴道出血，应定期补充孕激素，如3个月可服用10天。

3）肾功能障碍、癫痫、偏头痛及有这些病史者，用本品可引起体液的潴留。