微信扫码关注“小狗文献”

即刻体验更多权益

文献多,下载快,翻译准

首页 > 医学词汇大全 > tibolone
tibolone

妇产

关键词妇产 药物 绝经后疾病

词汇介绍

拓展阅读

解析

tibolone  英 [tɪbəʊ'ləʊn] 美 [tɪboʊ'loʊn]

释    义   n. 替勃龙;甲异炔诺酮;利维爱

例    句   Tibolone, a synthetic selective tissue estrogenic activity regulator ( STEAR), has estrogenic, progestogenic, and androgenic effects, the authors write.  替勃龙,是一种合成的选择性组织雌激素活性调节因子(简称STEAR),具有雌激素,促黄体素和雄激素的作用。


概述

概述


替勃龙(商品名利维爱)是荷兰欧加农(Organon)公司在上世纪60年代研究生产的药物,最早用于治疗骨质疏松症。因其临床作用很快被批准作为激素替代治疗(HRT)药物,用于缓解妇女绝经后更年期症状,可以有效防止骨质丢失,不引起子宫内膜增生,且不刺激乳房组织生长,不增加冠心病的危险。现已在80多个国家上市。替勃龙可产生三种代谢产物,在体内不同部位产生不同激素效果。目前已经了解激素对绝经后妇女心血管系统、骨骼、乳房、子宫内膜、中枢神经系统(CNS)、绝经症状和性生活质量等方面的作用。

 

药理特性


替勃龙的有效活性成分是人工合成甾体7-甲基异炔诺酮,可代谢为3种有生物活性的代谢物:3α-OH代谢物和3β-OH代谢物,及△-4异构体。3个代谢产物对不同的激素受体具有不同的亲和力,羟基代谢物主要与雌激素受体(ER)结合,△-4异构体主要与孕激素受体(PR)和雄激素受体(AR)结合。这可以解释替勃龙在体内不同组织中产生不同的作用。替勃龙口服后迅速而完全并且广泛分布于全身各个组织,肝脏最高,肾脏次之,对肝肾功能未发现不良反应。主要代谢场所在肝脏和小肠。人体内7-甲基异炔诺酮的半衰期为45h,羟基代谢物(3α-OH代谢物和3β-OH代谢物)半衰期约为17-18h。进食不影响代谢,可在任何时候服用。


替勃龙有两种剂型1.25mg和2.5mg。个体内和个体间有显著的变异性(约30%-40%)。测定3β-OH代谢物与3β-OH代谢物的峰值和曲线下面积,两种剂量生物等值。但临床反应不同,影响了剂量选择。

 

药理作用


本品能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统。这一中枢作用是来自本品所具有的多种激素特性的综合结果,例如雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素活性,这些特性将由下述各种效应所证实: 本品在每天口服2.5毫克剂量时,能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。此剂量的本品并不刺激绝经后妇女的子宫内膜。仅有极少数病人出现轻度子宫增生;其增生的程度并不随着服药时间的延长而增加。同时也观察到本品对阴道粘膜的刺激作用。同样剂量的本品具有抑制绝经后妇女骨丢失的作用。绝经期症状特别是血管舒缩症状如潮热、多汗等均受到抑制对性欲和情绪也都有良好的作用。

 

适应证和不良反应


替勃龙的适应证为:自然绝经和手术绝经所引起的各种症状;预防绝经后的骨质疏松。


替勃龙的不良反应为:替勃龙具有良好的耐受性,治疗过程中副反应发生率极低。曾偶然发生过下述一些副反应 :体重变化、眩晕、皮脂分泌过多、皮肤病、阴道出血、头痛、肠胃不适、肝功能指标变化、面部毛发生长增加、胫骨前水肿。 

 

注意事项


1)妊娠、已知或怀疑有激素依赖性肿瘤、心血管或脑血管病及病史、不明原因的阴道出血、严重肝病者禁用。


2)大剂量可以引起阴道出血,应定期补充孕激素,如3个月可服用10天。


3)肾功能障碍、癫痫、偏头痛及有这些病史者,用本品可引起体液的潴留。

Tibolone and risk of gynecological hormone sensitive cancer 复制标题

替勃龙与妇科激素敏感性癌症的风险

发表时间:2019-06-15

影响因子:5.0

作者: Ellen Christine Leth Løkkegaard

期刊:Int. J. Cancer

Risk of ovarian cancer with hormone therapy is associated with use of both unopposed estrogen therapy and combined estrogen-progestin therapy, whereas for endometrial cancer addition of continuous progestin decreases the estrogen induced increased risk. Less is known about risk with use of tibolone; a synthetic steroid with estrogenic, progestagenic, and androgenic properties. We assessed these associations in a prospective cohort study, including all Danish women 50–79 years of age and followed 1995–2009. National Danish Registers captured individually updated exposure information, cancer cases including histology and confounding factors. Poisson regression analyses provided multiple adjusted incidence rate ratio’s (IRR).

译文

激素治疗卵巢癌的风险与使用无对抗性雌激素治疗和雌孕激素联合治疗相关,而对于子宫内膜癌,持续孕激素的加入降低了雌激素诱导的风险增加。对使用替勃龙的风险知之甚少;一种具有雌激素、孕激素和雄激素特性的合成类固醇。我们在一项前瞻性队列研究中评估了这些关联,包括所有50-79岁的丹麦女性,并在1995-2009年进行了随访。丹麦国家登记处收集了个人最新的接触信息,癌症病例包括组织学和混杂因素。泊松回归分析提供了多重调整的发病率比(IRR)。