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Statin

内分泌

关键词内分泌 治疗药物 抑制剂

词汇介绍

拓展阅读

解析

statin   美 /ˈstætn/

释    义   n. 他汀类;抑制素

               n. (Statin)人名;(俄)斯塔京

例    句   Statin drugs lower cholesterol.他汀类药物还可以降低血液胆固醇水平。

概述

他汀类药物,也被称为HMG-CoA还原酶抑制剂,是一类降低血脂的药物,可以降低心血管疾病高危人群的疾病和死亡率。它们是最常见的降低胆固醇的药物。 他汀类药物的形式多种多样,其中包括阿托伐他汀,氟伐他汀,洛伐他汀,匹伐他汀,普伐他汀,瑞舒伐他汀和辛伐他汀。还可以使用他汀类药物和另一种药物(例如依泽替米贝/辛伐他汀)的几种组合制剂。 临床应用 他汀类药物通常用于降低胆固醇水平并降低与动脉粥样硬化有关的疾病的风险

An update on efflux and uptake transporters as determinants of statin response复制标题

他汀类药物反应决定因素外排和摄取转运蛋白的更新

发表时间:2018-06-01

影响因子:3.5

作者: Karina Cunha e Rocha

期刊:Expert Opin Drug Metab Toxicol

3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors, or statins, are a class of lipid-lowering drugs that competitively inhibit HMG-CoA reductase. The activity of this enzyme represents the rate-limiting step of de novo cholesterol synthesis in hepatocytes, which contributes to a reduction in total and LDL cholesterol (LDL-C) plasma levels.

译文

3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(statins)是一类具有竞争性抑制HMG-CoA还原酶的降脂药物。这种酶的活性代表了肝细胞从头合成胆固醇的限速步骤,这有助于降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)血浆水平。 由于他汀类药物的使用目前是基于与心血管疾病(CVD)相关的危险因素,研究已经探索了他汀类药物在心血管疾病一级和二级预防和管理中的安全性和有效性的重要性。他汀类药物保护动脉粥样硬化的多效性也可能是降低心血管疾病风险的原因。ATP结合盒(ABC)和溶质载体(SLC)膜药物转运蛋白运输他汀类药物,并在血浆和外周组织中他汀类药物的浓度起重要作用,影响他汀类药物的吸收、分布和消除,影响药物疗效和毒性。 SLC膜转运体主要参与小分子的吸收,不直接依赖于ATP的水解,而ABC转运体利用ATP的水解作为外排转运体。一些特别重要的他汀类转运蛋白,已被证明参与了他汀类药物的处置,包括:SLCO1A2、SLCO1B1、SLCO1B3、SLCO2B1、ABCB1、ABCC1、ABCC2和ABCG2。 与他汀类药物治疗相关的一个重要问题是,在相同剂量方案下,患者个体间的变异性,这可能导致他汀类药物暴露的差异。因此,接受他汀类药物治疗的患者不能达到其降低胆固醇的目标,增加其心血管疾病的风险,和/或经历不利影响,如他汀类药物引起的肌肉毒性和肝功能的升高。