Anisodamine 英 /ænɪ'sədəmi:n/ 美 /ænɪ'sədəmin/

释义   n. 山莨菪碱

例句   Such effect of anisodamine may be a integrated result of various actions. 山莨菪碱的这种作用可能是多方面的综合作用结果。

概述

山莨菪碱是从茄科植物唐古特山茛菪根中提取的一种生物碱，在药理学上与阿托品等莨菪烷类药物同属于M胆碱受体拮抗剂。与阿托品相比，山莨菪碱药理作用稍弱，毒性和不良反应也比较低。我国于1965年率先应用于临床，主要用于治疗中毒性休克，平滑肌痉挛，血管性疾病（脑血栓、脑血管痉挛、血管神经性头痛及血栓闭塞性脉管炎等），各种神经痛、眩晕病，以及眼底疾患（中心性视网膜炎、视网膜动脉血栓）等。

化学结构

天然山莨菪碱的化学结构为α(S)-(羟甲基)苯乙酸(3S，6S)-6-羟基-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]-3-辛酯。1975 年我国科学工作者人工合成了山莨菪碱，合成品为两对对映异构体并存的外消旋体，称为654-2，其中两对对映体(6R，2'S) / (6S，2'R)和(6S，2'S) / (6R，2'R)的含量约为3：2。由于山莨菪碱天然来源稀缺，目前使用的均为合成品。

药理作用

与阿托品和东茛菪碱等莨菪烷类生物碱相比，山莨菪碱在莨菪烷母核的6位连接有羟基，增加了分子的极性，故山莨菪碱的脂溶性较差，不易透过血脑屏障，中枢作用很弱，外周作用明显。山莨菪碱的药理作用广泛，除了M胆碱受体阻断作用以外，还有某些非M受体阻断作用。 654-1 与654-2的作用与用途基本相同，后者的副作用略大。两者都可使平滑肌明显松弛，并能解除血管痉挛(尤其是微血管)，同时有镇痛作用，但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺)分泌的作用较弱，且极少引起中枢兴奋症状。口服吸收较差，注射后迅速从尿中排出。

适用于下列疾病：①感染中毒性休克：如暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾等( 需与抗菌药物合用)。②血管性疾患：脑血栓、脑栓塞、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等。③各种神经痛：如三叉神经痛、坐骨神经痛等。④平滑肌痉挛：胃、十二指肠溃疡，胆道痉挛等。⑤眩晕病。⑥眼底疾患：中心性视网膜炎、视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。⑦突发性耳聋：配合新针疗法可治疗其他耳聋(小剂量穴位注射)。

消化疾病适应证

胃肠道或胆道绞痛、急性微循环障碍及有机磷中毒等。

平滑肌痉挛：胃溃疡、十二指肠溃疡、胆管、胰管痉挛引起的绞痛。

药物过量及处理

本品超剂量使用亦能引起中毒反应，表现为呼吸急促、高烧、皮肤潮红、瞳孔散大、心跳过速、血压升高、昏眩、幻想、狂躁以致抽搐等。解救措施：

①立即催吐、洗胃、导泻。

②苯巴比妥对抗中枢兴奋。

③安定、氯丙嗪等对抗躁狂、惊厥。

④使用拮抗剂新斯的明等。若口干明显时，可口含酸梅或维生素C，症状即可缓解；若排尿困难，可肌肉注射新斯的明0.5 ~1毫克。

减轻阿奇霉素胃肠道反应

阿奇霉素为大环内酯类抗生素，广泛用于临床，但常伴有恶心、呕吐、腹痛、腹泻和上腹不适等胃肠道反应。采用口服山莨菪碱和蒙脱石散剂(思密达)可缓解阿奇霉素在静注中的胃肠道反应，不良反应发生率仅为8.7%(对照组为31.9%)。相关作用机理为山莨菪碱可阻滯M受体，抑制胃肠道平滑肌运动，从而对抗阿奇霉素所引起的胃肠道反应。