Octreotide 

释义   n.奥曲肽

例句   The synthesis technique of octreotide was optimized and magnified. 优化并放大了奥曲肽的合成技术。

概述

奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,其药理作用与生长抑素相似但作用持续时间更长。本品能抑制胃肠胰内分泌系统的肽以及生长激素的分泌。在动物中,本品抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较生长抑素更强,且对生长激素和胰高血糖素的选择性更高。其在临床特别是消化系统疾病的应用已越来越广泛。

临床应用

奥曲肽可以用于治疗上消化道出血,包括食管胃底静脉曲张破裂出血以及严重的消化性溃疡大出血等；同时它还可以用于胰腺手术后并发症,急性胰腺炎；还有肢端肥大症,消化道肿瘤等；目前还有用于肠梗阻、化疗相关性腹泻、肝硬化顽固性腹水等。

不良反应

奥曲肽主要不良反应是局部和胃肠道反应，亦可引起胆石形成、血糖调节的紊乱、偶尔升高或降低血压、过敏反应、心律失常、心绞痛等。从临床研究发现奥曲肽引发的药物不良反应多数出现在30-60岁患者，且多发生在用药24h内,这可能是由于奥曲肽的治疗特点所致,奥曲肽具有多种生理活性,可以抑制几乎所有已知的内、外分泌功能,如胰岛素、胰高血糖素、生长素、降钙素、促状腺激素、肾素、促肾上腺皮质激素等一些激素的分泌平调失调。所以使用时需对相关指标如血糖、血压、甲状腺释放激素、胆囊及心率等进行密切监测，并及时进行对症处理。

使用方法及疗程

奥曲肽在用于治疗食管胃底静脉曲张破裂出血时一般连续静脉滴注0.025mg/h,最多治疗5d。临床有发现采用皮下注射用于治疗上消化道出血，研究报道称以缓慢速度控制静脉注射,配合微量注射泵泵入的方式，能够使奥曲肽迅速作用且见效速度快、持续时间长,能够在短时间内实现对出血症状的有效控制。同样在治疗急性胰腺炎、肠梗阻方面,持续静脉滴注给药或泵入给药优于皮下注射，因其能始终保持稳定的血药浓度,避免了因药物浓度改变影响疗效及引起不良反应的发生。

临床也有用奥曲肽联合顺铂碘油经肝动脉泵栓塞化疗来预防原发性肝癌根治术后复发转移，其给药途径是安全的，但是否有效，尚待进一步验证。奥曲肽应避免在给药前后进餐,在餐间或睡前使用，可减少本品的不良反应。因奥曲肽长期使用可能引起胆石的形成以及持续的高血糖症等，所以要严格把握使用疗程，定期对相关指标进行观察。奥曲肽治疗胃肠胰内分泌肿瘤同样需注意，如临床症状和实验室检查未改善时,其用药不能超过1周,以免增加不良反应的风险。

使用剂量

对肝硬化患者食管-胃静脉曲张出血,目前我国通常用量为0.025mg/h,止血率在70%-85%,再出血率为10%-30%,早期再出血者30%-40%,发生于2-3d内,60%发生于1周内；

目前国内有研究表明0.05mg/h奥曲肽的疗效优于常规剂量(0.025mg/h),特别是对肝硬化患者,其药物半衰期延长,持续静脉滴注剂量可达0.05mg/h,5d以上,患者耐受良好。辜杰等比较不同剂量奥曲肽在重症急性胰腺炎治疗中的临床疗效和安全性,结果表明1.2mg/d(0.05mg/h)剂量奥曲肽治疗重症急性胰腺炎临床效果显著,安全性高。

药物相互作用

本品与溴隐亭合用会增加溴隐亭的生物利用度。仅有少量已出版的数据表明，生长抑素类似物会降低细胞色素P450酶参与代谢物质的清除率。这是由于其抑制生长激素分泌造成的，所以不排除本品也会有此作用。与其它主要通过CYP3A4代谢且疗效范围较窄的药物如特啡纳丁合用时应小心。本品会减少肠道对环孢素的吸收，也可推迟对西咪替丁的吸收。