Famotidine  英/feɪ'mɒtaɪdɪn/  美 /feɪ'mɒtaɪdɪn/

释    义   n.法莫替丁

例    句   To optimize dissolution determination of compound famotidine dispersibletablets. 建立复方法莫替丁分散片的溶出度测定方法.

概述

法莫替丁为第3代H2受体阻滞剂。主要用于治疗各种消化性溃疡和卓-艾综合征。由于其作用强、特异性高、耐受性好、起效快、毒性和副作用小等特点，迅速取代雷尼替丁和西咪替丁而成为抗消化性溃疡的最重要的药物，也是世界上最畅销的药物之一。法莫替丁制剂研究近年来取得很大的成果，其制剂品种越来越多。目前有片剂、胶囊剂、分散片等十多种。

药理

1）药效学：本药为高效、长效的呱基噻唑类H2受体阻滞药，具有对H2受体亲和力高的特点，其作用机制与西咪替丁相似。可有效抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌，亦可抑制组胺和五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍。此外,本药还可抑制胃蛋白酶的分泌。本药无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用。

2）药动学：本药口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约50%，且不受食物影响。口服后约1小时起效，2-3小时血药浓度达峰值，作用持续时间约12小时以上。在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%-20%，口服和静脉给药后24小时内原药经尿排出率分别为35%-44%和88%-91%，半衰期3小时，肾功能不全者半衰期延长。也可经乳汁排泄，其药物浓度与血浆浓度相似。

注意事项

1）禁忌症：对本药过敏者(国外资料)；孕妇及哺乳妇女；严重肾功能不全者。

2）慎用：有药物过敏史者；婴幼儿；肝、肾功能不全者。

3）药物对儿童的影响：本药对小儿的安全性尚未确定。

4）药物对检验值或诊断的影响用药期间可出现中性粒细胞减少和血小板减少；肝功能检测指标(如氨基转移酶、胆红素和碱性磷酸酶)升高。

5）用药前后及用药时应当检查或监测长期使用本药须定期做肝肾功能及血象检查。

不良反应

1）过敏反应，少数患者可出现皮疹、荨麻疹。

2）精神神经系统 常见头痛、 头晕，也可出现乏力、幻觉等。如有发生，可用氟哌啶醇控制症状。

3）消化系统少数患者有口干、恶心、呕吐、便秘和腹泻，偶有轻度氨基转移酶增高，罕见腹部胀满感及食欲减退。

4）血液系统偶见白细胞减少。

5）心血管系统罕见心率增快，血压上升等。

6）其它罕见耳鸣、颜面潮红、月经不调等。

药物相互作用

1）丙磺舒可降低本药的清除率，提高其血药浓度。

2）可提高头孢布烯的生物利用度，使其血药浓度升高。

3）与咪达唑仑合用时，可能会因升高胃内pH值而导致咪达唑仑的脂溶度提高，从而增加后者的胃肠道吸收。

4）可降低茶碱的代谢和清除，增加茶碱的毒性(如恶心、呕吐、心悸、癫痫发作等)。

5）与抗酸药( 如氢氧化镁、氢氧化铝等)合用，可减少本药的吸收。

6）在服用本药之后立即服用地红霉素，可使后者的吸收略有增加。此相互作用的临床意义尚不清楚。

7）可减少头孢泊肟的吸收，降低头孢泊肟的药效。

8）可减少环孢素的吸收，降低环孢素的血药浓度。

9）可减少地拉费定的吸收，降低地拉费定的药效。

10）与妥拉唑林合用时有拮抗作用，可降低妥拉唑林的药效。

给药说明

1）胃溃疡者应先排除胃癌后才能使用本药。

2）用药期间如发生过敏反应(如荨麻疹)应停药。

3）饮酒、溃疡大小、溃疡数目、有无出血症状、既往十二指肠溃疡病史以及水杨酸制剂或非甾体类抗炎药的用药史均能影响溃疡的愈合。

4）如发生用药过量，可采用对症治疗和支持治疗：通过诱吐或洗胃而降低药物吸收；如有癫痫发作，可静脉给予地西泮；出现心动过缓，可用阿托品治疗；出现室性心律失常，可用利多卡因治疗。