silymarin  /səˈlaɪmərɪn/

释义   n. 水飞蓟；水飞蓟素；水飞蓟宾

例句   OBJECTIVE: To study the pharmacological mechanism of silymarin on human cervical cancer cell. 目的：探讨水飞蓟素对人子宫颈癌细胞的药理作用机制。

概述

水飞蓟是菊科水飞蓟属草本植物，原产于南欧、北非。水飞蓟是一种欧洲民间草药，早在公元前四世纪西方就将其提取物用于肝胆疾病的治疗。水飞蓟素（ silymarin）是从水飞蓟种子中提取的一种新型黄酮类化合物，主要成分有水飞蓟宾（ silybin/silibinin）、异水飞蓟宾（ isosilybin）、水飞蓟宁（ silydianin）和水飞蓟亭（ silychristin）等。其中，以水飞蓟宾含量最高，生物学活性也最强。基础和临床研究证实，水飞蓟宾具有保肝、抗炎、免疫调节、降血脂和抗氧化等作用，因此被世界各国广泛应用于各种肝脏疾病的治疗中。

药理作用特点

动物实验证实，水飞蓟制剂对于由四氯化碳、半乳糖胺、醇类和其他肝毒素造成的肝损害具有保护作用，也能改善非酒精性脂肪性肝病的病理学改变。水飞蓟素的保肝作用机制概括如下:

（1）抗氧化作用: 水飞蓟素可通过抗脂质过氧化反应，维持细胞膜的流动性，从而保护肝细胞膜；也可以抑制中性粒细胞的超氧阴离子释放，来降低炎性细胞所致的肝细胞损伤。还有研究显示，水飞蓟宾能够增加慢性酒精性肝病小鼠体内淋巴细胞中超氧化物歧化酶（ superoxide dismutase，SOD）的表达，从而起到抗氧化作用。而且，也有研究报道，水飞蓟宾可以降低活性氧（reactive oxygen species，ROS）和丙二醛（ malondialdehyde，MDA）等氧化物质的产生。

（2）抗炎作用: 水飞蓟宾可降低多种前炎症细胞因子水平，如:IL-8、IL-6、MCP-1和TNF-α，从而发挥抗炎作用。该效应是通过抑制IKK-β以及p50、p65活性，从而抑制NF-кB作用来实现的。

（3）抗肝纤维化作用: 多项研究证实，水飞蓟素通过抗氧化和直接抑制各种细胞因子对肝星状细胞（HSC）的激活，实现抗纤维化作用。

（4）降脂作用: 小鼠实验证实，水飞蓟宾可降低肝脏内甘油三酯（TG）含量和血清TG、总胆固醇（TCh）水平。而且这些动物实验结果也显示，应用水飞蓟宾干预后，其肝脏病理学方面（如脂肪变、炎症、肝细胞气球样变）均有不同程度的改善。也有研究提示，该药可降低受试动物的体重。

药物代谢动力学特点

水飞蓟宾口服吸收以后迅速到达肝脏，在肝脏中代谢后分布于胆汁中，经胆汁排泄。在体内经Ⅰ和Ⅱ相代谢，其中Ⅱ相代谢为其主要代谢途径。其主要代谢产物为磺酸化和葡萄糖醛酸化代谢物。人口服后体内可检测到产物有水飞蓟宾单葡萄糖醛酸化代谢产物、双葡萄糖醛酸化代谢产物、单磺酸化代谢产物、葡萄糖-磺酸化代谢产物和O-去甲基水飞蓟宾葡萄糖醛酸化代谢产物。

疾病治疗

非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）：NAFLD治疗措施为综合治疗，方案包括辅以保肝、抗炎和抗纤维化类药物。多项研究显示，水飞蓟素联合维生素E治疗 NAFLD，还能为患者带来胰岛素抵抗和肝脏病理学方面的改善。此外，水飞蓟宾胶囊联合阿昔莫司胶囊、洛伐他汀等药物治疗非酒精性脂肪性肝病，在改善患者临床症状、肝功能、血脂及超声影像等方面疗效确切，安全性良好。水飞蓟制剂可有效改善肝功能异常的非酒精性脂肪性肝病患者的肝脏酶学指标。

水飞蓟制剂与二甲双胍、吡格列酮、维生素E、阿昔莫司、洛伐他汀等药物的联合治疗方案对可改善非酒精性脂肪性肝病患者的胰岛素抵抗和肝病理学病变。

酒精性肝病（ALD）：ALD治疗原则:戒酒和营养支持，减轻酒精性肝病的严重程度；改善已存在的继发性营养不良和对症治疗酒精性肝硬化及其并发症。水飞蓟制剂可有效治疗酒精性肝病，对于改善酒精性肝硬化患者的生活质量，延长生存时间具有重要意义。

药物性肝损伤：对药物所致的药物性肝损伤，尤其是毒蕈中毒所致肝损伤，应用水飞蓟制剂治疗，可恢复异常的肝功能指标，且服用方便，安全性好。

预防性应用水飞蓟制剂，可减少抗结核药物所致药物性肝损害的发生率，降低治疗药物的停药率，有助于保障原发病治疗的顺利进行。

慢性病毒性肝炎：国内外学者对慢性乙型肝炎、慢性丙型肝炎患者抗病毒治疗基础上应用水飞蓟制剂的疗效进行相关临床研究后发现，水飞蓟制剂可促进慢性病毒性肝炎患者的生化学指标迅速恢复正常，有助于改善肝炎症状。

（1）慢性乙型肝炎：应用抗病毒药物治疗慢性乙型肝炎患者，联合水飞蓟素治疗可在不影响核苷（酸）类似物抗病毒疗效的同时，改善患者肝功能及肝纤维化程度，从而延缓和阻止疾病进展，提高患者的依从性，保证抗病毒治疗的持续性。

（2）慢性丙型肝炎：对于 PegIFN/RBV治疗无应答、不耐受且无法获取DAAs的慢性丙型肝炎患者，静脉注射水飞蓟素可作为一种有效的替代治疗选择。