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Sotalol

心血管

关键词心血管 药物 临床用药

词汇介绍

拓展阅读

解析

Sotalol 英  ['səutəlɔl]

释义   n. 索他洛尔;甲磺胺心定;心得怡(β-受体阻滞药)

例句   However, amiodarone is more effe ctive in maintenance of sinus rhythm than sotalol. The adverse reaction of amiod arone on heart is less severe than that of sotalol.

然而,胺碘酮在维持窦性心律方面比索他洛尔更有效。阿莫阿龙对心脏的不良反应较索他洛尔轻。


概述

概述


索他洛尔(sotalol)在长期用药时具有良好的安全性,可作为预防心房颤动(左心室功能正常且无结构性心脏病,或伴有冠心病、瓣膜心脏病和左心室肥厚的心房颤动患者)复发的一线用药。对于室性心律失常、房性早搏、房性心动过速也有较好疗效,也可用于植入型心律转复除颤器(ICD)术后的长期辅助治疗。能降低心率和频率依赖性血流动力学功能,对每搏量、每博工作指数或每博张力时间指数无显著影响,也不增加左室舒张末压。给人体静脉注射索他洛尔后心率和心排血量下降,每搏量不变,左、右心室压力增加很小或不增加,作用维持10~16小时。


临床应用推荐


室上性心律失常:(1)对左心室功能正常且无结构性心脏病的心房颤动患者,推荐索他洛尔维持窦性心律,预防心房颤动复发。(2)对伴有冠心病,瓣膜心脏病和左心室肥厚,需要长期节律控制的心房颤动患者,亦推荐使用索他洛尔预防心房颤动复发。(3)对于心脏术后存在心房颤动风险的患者,可以使用索他洛尔预防心房颤动发作。(4)对心房颤动电复律失败或早期复发的病例,可以考虑在择期复律前给予索他洛尔。(5)对合并心脏收缩功能不全的心房颤动患者,不推荐使用索他洛尔。


其他(房性早搏、房性心动过速、阵发性室上性心动过速(室上速)(1)静脉给予索他洛尔可以考虑用于终止阵发性室上速。(2)对于症状明显且其他药物治疗无效的房性早搏,可以考虑口服索他洛尔。

 

室性心律失常(1)对于植入ICD后有频繁室速或室颤发作的患者,推荐索他洛尔作为辅助治疗,减少ICD放电。(2)对于心脏结构和心功能正常的症状性室早、非持续性室速患者,足量β受体阻滞剂或非二氢吡啶类钙拮抗剂效果不佳,可改用索他洛尔。(3)对于心功能正常,合并结构性心脏病的症状性室早、非持续性室速患者,可以使用索他洛尔治疗。(4)对于缺血或非缺血性心肌病患者,可以使用索他洛尔预防室速复发。(5)对于致心律失常性右心室心肌病合并室性心律失常的患者,可以使用索他洛尔。(6)对于不宜使用ICD或胺碘酮治疗的室性心律失常患者,可以考虑使用索他洛尔。(7)对于心肺复苏过程中难治性室颤患者,不推荐使用索他洛尔。

 

索他洛尔的禁忌证


基线QT间期延长者(QT间期>450 ms)禁用索他洛尔,其他禁忌证包括心原性休克或未控制的失代偿性心力衰竭,支气管哮喘发作期,心动过缓,无起搏器保护的型、度房室阻滞,Ccr<40 ml/min明显室内阻滞及低血压的患者等。


索他洛尔的用法用量


1口服用药


40~80 mg bid起始(根据体重和肾功能作调整)在用药最初3 d进行严密心电监测,尤其注意监测QT间期。如初始剂量不能取得满意疗效且QT间期<500 ms,在使用3 d后,日剂量再增加40~80 mg。最大剂量可增加至320 mg/d。用于预防和减少心房颤动复发的有效剂量一般为120 mg bid。用于室上速、房早、房性心动过速(房速)的预防和治疗,经验性推荐初始剂量80 mg bid,如控制不理想,可增加到160 mg bid。大多数室性心律失常患者,在日剂量160~320 mg可取得满意疗效。有报道口服最大日剂量640 mg,仅用于少数危及生命的心律失常。


2、静脉用药


起始剂量75 mg,至少持续5 h静脉滴注,每日1次或2次,如未取得满意疗效且使用3 d后,QT间期<500 ms,可增加剂量,逐渐滴定至112.5 mg150 mg,至少持续5 h静脉滴注,每日1次或2次。注意本品同其他β受体阻滞剂一样,具有明显种族差异,用药剂量必须根据患者的治疗反应和耐受性而定。


3肾功能不全患者用药


药物的血浆浓度与肌酐清除率Ccr呈线性变化。因此,肾功能不全患者服药间隔时间需要根据Ccr调整初始应用或重启应用时应监测心电图和血压,保持基线时血钾在正常范围。用药期间Q T间期> 5 0 0 ms,应考虑减量、减慢滴注速度或停药。在高龄患者中因为Ccr下降,索他洛尔需要降低剂量使用。


特殊人群用药


1妊娠及哺乳期女性


索他洛尔可通过胎盘,并有导致新生儿低体重的报道。对于妊娠期妇女,仅当潜在获益大于风险时才建议应用。考虑到药物可能的致畸性,应尽可能推迟至妊娠晚期,且采用最低有效剂量。妊娠期使用药物的FDA分类系统中,大多数抗心律失常药物被归类为C类,但索他洛尔为B类,是抗心律失常药物中较安全的。索他洛尔可通过乳汁分泌,或对婴儿产生潜在不良反应。根据药物对母体治疗的重要性评价,应停止母乳喂养或停药。


2儿童


索他洛尔可用于儿童的房室折返性心动过速的长期治疗及转复房速。口服索他洛尔治疗儿童房速和折返性室上速的转复率为85%~89%。在难治性室上速患者中,高剂量索他洛尔(中位剂量152 mg/m2•d)有效率90%,但治疗先天性心脏病并发难治性快速心律失常疗效相对较弱。


Clinical Pharmacology-Driven Translational Research to Optimize Bedside Therapeutics of Sotalol Therapy复制标题

临床药理学驱动的转化研究优化索他洛尔治疗的床边疗法

发表时间:2019-07-22

影响指数:4.0

作者: Elyes Dahmane

期刊:Clin Transl Sci

Sotalol is a class III anti-arrhythmic drug indicated for the treatment of AF and atrial flutter. In AF treatment, sotalol is initiated at a dose of 80 mg b.i.d., with gradual titration to 240–320 mg/day as needed to maintain normal sinus rhythm. To reduce the risk of life-threatening arrhythmias, QTc monitoring must be performed at 2–4 hours after each dose until the drug has achieved steady-state concentrations ( 3 days given an elimination half-life of 12 hours). Previously, sotalol was only available as an oral formulation, but, recently, an intravenous formulation was developed as an alternative in patients who are unable to take oral medications. However, the approved intravenous product must be administered as a 5-hour infusion and it still requires that patients be hospitalized for a minimum of 3 days for initiation of therapy. Additionally, the cost of intravenous sotalol is significantly higher than the oral product at ~ $1,413.00 per dose.

译文

索他洛尔是一种III类抗心律失常药物,用于治疗房颤和心房扑动。 在AF治疗中,索他洛尔以80mg b.i.d.的剂量开始,根据需要逐渐滴定至240-320mg /天以维持正常的窦性心律。 为了降低危及生命的心律失常的风险,必须在每次剂量后2-4小时进行QTc监测,直到药物达到稳态浓度(3天,消除半衰期为12小时)。 以前,索他洛尔仅作为口服制剂提供,但是,最近,开发了静脉注射制剂作为无法服用口服药物的患者的替代品。 然而,批准的静脉注射产品必须以5小时输注给药,并且仍然需要患者住院至少3天以开始治疗。 此外,静脉注射索他洛尔的成本显着高于口服产品,每剂量约为1,413.00美元。