心血管
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解析
phentolamine [fen'tɒləmiːn]
释义 n. 酚妥拉明,芬妥胺(一种肾上腺素阻滞剂)
例句 Objective: To observe the effectiveness of Phentolamine and Dobutamine treating Chronic Pulmonary heart with the serious heart failure. 目的:观察酚妥拉明与多巴酚丁胺合用对肺心病合并严重心衰的治疗效果。
概述
药理作用
短效的非选择性α受体阻滞剂,对α1、α2受体均有作用,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力;拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少;能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左心室舒张末压和肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭。
适应证
1、预防和治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作,包括手术切除时出现的阵发性高血压,也用于协助诊断嗜铬细胞瘤。
2、预防和治疗因去甲肾上腺素静脉给药外溢而引起的皮肤坏死。
3、心力衰竭时减轻心脏负荷。
4、用于血管痉挛性疾病,如雷诺综合征、手足紫绀等。
5、用于感染性休克。
不良反应
1、心血管系统:常见的有体位性低血压、心动过速、心律失常、面色潮红,极少见突发胸痛(心肌梗死)。
2、呼吸系统:鼻塞、胸闷。
3、消化系统:常见恶心、呕吐、消化不良、腹泻。
4、精神神经系统:晕倒和乏力较少见;神模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。
5、皮肤:常见皮疹、瘙痒。
禁忌证
1、严重动脉粥样硬化者。
2、严重肝、肾功能不全者。
3、胃炎、胃及十二指肠溃疡者。
4、对本品过敏者。
注意事项
1、心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足者慎用,存在心力衰竭时可考虑使用。
2、老年人对其降压作用敏感,肾功能较差应用本品时需慎重。
3、尚缺乏妊娠妇女用药的研究,只有在必须使用时,确定对胎儿利大于弊后,方可在妊娠使用。FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
4、尚不知本品是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女应停药或者暂停哺乳。
5、进行酚妥拉明试验时,在给药前、静脉射给药后3分钟内每30秒、以后7分钟内每分测一次血压,或在肌肉注射后30~45分钟内每分钟测一次血压。
6、进行酚妥拉明试验时应平卧于安静和略的室内,静脉注射速度应快,一旦静脉穿刺对血压的影响过去,即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者能出现假阴性;尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、阿片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性,故试验前24小时应停用;用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。
药物相互作用
1、与拟交感胺类药物合用,可抵消或减弱患者的周围血管收缩作用。
2、与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
3、与二氮嗪合用,使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
4、与纳洛酮合用,可及时改善呼吸衰竭导致的心脑功能低下,减少并发症,提高治愈率。
5、与多巴胺合用治疗伴有强烈血管收缩的休克患者,可以提高疗效。
6、抗高血压药(利血平、降压灵等)、镇催眠药(苯巴比妥、格鲁米特、甲喹酮等)可加强本药的降压作用,酚妥拉明试验前2周应停用利血平等抗高血压药,试验前24小时停用镇静催眠药,以免出现假阳性。
7、抗组胺药与本品有协同作用。
8、东莨菪碱与本品有协同作用,合用时可增强α受体的阻断作用。
9、与强心苷合用时,可使其毒性反应增强。
10、普萘洛尔可阻滞本品降压和增强心率的效应。
原发性高血压患者精神应激时神经元型一氧化氮合酶介导的血管舒张反应受损。
发表时间:2015-04-12
影响指数:7.0
作者: Sitara G. Khan
期刊:Hypertension
Neuronal NO synthase (nNOS) regulates blood flow in resistance vasculature at rest and during mental stress.To investigate whether nNOS signaling is dysfunctional in essential hypertension, forearm blood flow responses to mental stress were examined in 88 subjects: 48 with essential hypertension (42±14 years; blood pressure, 141±17/85±15 mmHg; mean±SD) and 40 normotensive controls (38±14 years; 117±13/74±9 mmHg). A subsample of 34 subjects (17 hypertensive) participated in a single blind 2-phase crossover study, in which placebo or sildenafl 50 mg PO was administered before an intrabrachial artery infusion of the selective nNOS inhibitor S-methyl-l-thiocitrulline (SMTC,0.05, 0.1, and 0.2 μmol/min) at rest and during mental stress. In a further subsample (n=21) with an impaired blood flow response to mental stress, responses were measured in the presence and absence of the α-adrenergic antagonist phentolamine. The blood flow response to mental stress was impaired in hypertensive compared with normotensive subjects (37±7% versus 70±8% increase over baseline; P<0.001). SMTC blunted responses to mental stress in normotensive but not in hypertensive subjects (reduction of 40±11% versus 3.0±14%, respectively, P=0.01, between groups). Sildenafl reduced the blood flow response to stress in normotensive subjects from 89±14% to 43±14% (P<0.03) but had no signifcant effect in hypertensive subjects. Phentolamine augmented impaired blood flow responses to mental stress from 39±8% to 67±13% (P<0.02). Essential hypertension is associated with impaired mental stress–induced nNOS-mediated vasodilator responses; this may relate to increased sympathetic outflow in hypertension. nNOS dysfunction may impair vascular homeostasis in essential hypertension and contribute to stress-induced cardiovascular events.
译文