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Amlodipine

心血管

关键词心血管 药物 高血压、钙离子拮抗药

词汇介绍

拓展阅读

解析

Amlodipine

释义   n. 氨氯地平(抗高血压药)

例句   Amlodipine at therapeutic dose might be effective and safe for the treatment of chronic heart failure. 

治疗剂量的氨氯地平是治疗慢性心功能不全较为理想的药物。


概述

功效应用


氨氯地平为钙离子拮抗药,可用于治疗各种类型高血压。


药理作用


氨氯地平是一个外周动脉血管扩张剂,它直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。氨氯地平能够缓解心绞痛。


药代动力学


给予口服本品治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度为64%~80%,本品的生物利用度不受摄入食物的影响。氨氯地平通过肝脏被广泛(90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原药形式排出,60%的代谢物经尿液排出,连续每日给药7~8天后,氨氯地平的血药浓度达至稳态。氨氯地平的药代动力学不受肾功能损害的影响。因此肾衰竭病人仍应接受常规初始剂量治疗。


临床评价


1.和阿托伐他汀钙片治疗高血压合并冠心病疗效好,安全性高。


2.氨氯地平与缬沙坦联合可有效控制血压,保护血管和靶器官,更有效地预防心脑血管并发症,但血压达标率不足70%,必要时应联合其他药物协同降压。


适应证


1.高血压:可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。


2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。


可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。


用法用量


初始剂量2.5-5 mg,每日1次,可根据血压变化调节服硝剂量,最大可增至10 mg,每日1次。


主要不良反应


该药在每日10 mg的剂量范同内,大多数不良反应是轻、中度,可以接受的。


1.水肿、头晕、潮红和心悸一般都与药物扩张血管有关,发生率为1%


2.过敏反应。


3.虚弱、心动过速、胸痛。


4.低血压。


5.便秘、消化不良、吞咽困难、腹泻等。


6.与其他钙通道阻滞药相似,有极少数报道患者发生心肌梗死和胸痛,而且这些不良反应不能与患者本身的基础疾病明确区分。


7.尚未发现与该药有关的实验室检查结果异常。


禁忌证


对二氢吡啶类药物过敏的患者禁止服用该药。


注意事项


1.请按医生处方服用本药,给药剂量应个体化。


2.用药剂量根据个体需要请遵医嘱进行调整,调整期一般应不少于7-14天,以便医生充分评估患者对该剂量的反应。


3.极少数的患者,特别是那些心脏的冠状动脉血管有严重狭窄的患者,在服用此药或者增加剂量期间,心绞痛或心肌梗死的发生率增加。可能与血压降低得过快,使心率反射性增加,心脏对于氧气的需求量增加所致。


4.由于该药是逐渐产生扩张血管的作用,所以口服后一般很少出现急性低血压。在首次服用药物或药物剂量调整期间,必须定期测量血压,应该在服药后6-12小时后测量血压为宜。


5.该药轻度抑制心脏收缩,心功能不全的患者必须在医生的监测下,遵从医嘱用药。


6.该药通过肝代谢,肝功能不全时药物作用持续的时间延长,所以应在医生的指导下调整服药剂量。肾功能不全的患者一般不需要调整建议剂量。


7.与其他降压药合用有进一步降压的作用,应在医生的指导下用药。


8.老年患者可以服用正常剂量,但刚开始服用该药的时候,宜用较小剂量,再逐渐增加剂量为妥。


9.妊娠和哺乳妇女的用药的安全性尚未确定,如果医生决定使用该药治疗,请严格遵守医嘱。


10.日前没有儿童使用该药的报道,因此不能用于儿童。


11.严重药物过量能导致外周血管过度扩张,继而出现显著而持久的全身性低血压。需要立即就医。


Influence of Amlodipine on Haemostatic Measurements during Clopidogrel Treatment in Patients with Coronary Artery Disease复制标题

氨氯地平对冠心病患者氯吡格雷治疗期间止血指标的影响

发表时间:2019-02-10

影响指数:4.7

作者: Jin-Sin Koh

期刊:Thromb. Haemost.

Amlodipine has a potential to reduce clopidogrel bioactivation through the cytochrome P450 3A4 enzyme in vivo, but the clinical impact of this interaction remains controversial.This randomized, open-label, two-period, crossover study was performed to evaluate the influence of amlodipine on the haemostatic profiles of high-risk patients during clopidogrel treatment. We recruited 40 Asian patients (Male/Female: n ¼ 36/4) receiving clopidogrel (75 mg/day), aspirin (100 mg/day) and rosuvastatin for at least 6 months following percutaneous coronary intervention. Patients were randomly assigned to receive either 5 mg daily amlodipine or not for 2 weeks, and then were crossed over to the other treatment for 2 weeks. Haemostatic measurements were conducted with the VerifyNow assay and thromboelastography (TEG). Primary endpoint was P2Y12 Reaction Units (PRU) during on- versus off-amlodipine treatment.

译文

氨氯地平有可能在体内通过细胞色素P450 3A4酶减少氯吡格雷的生物激活作用,但这种相互作用的临床影响尚存争议。这项随机,开放标签,两期,交叉研究旨在评估氨氯地平对肝癌的影响。 氯吡格雷治疗期间高危患者的止血情况。 我们招募了40名接受氯吡格雷(75 mg /天),阿司匹林(100 mg /天)和瑞舒伐他汀治疗的亚洲患者(男/女:n¼36/4),经皮冠状动脉介入治疗后至少6个月。 将患者随机分配为每天接受5毫克氨氯地平或不接受氨氯地平2周,然后转入另一种治疗2周。 使用VerifyNow分析和血栓弹力描记术(TEG)进行止血测量。 主要终点指标为氨氯地平治疗前后的P2Y12反应单位(PRU)。

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