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Terbutaline

呼吸

关键词呼吸 药物 选择性β2受体激动药

词汇介绍

拓展阅读

解析

terbutaline   /tə'bju:təli:n/ 

       n. 特布他林;间羟舒喘宁;间羟叔丁肾上腺素

       A recent study conducted at Duke University illustrated the risk of terbutaline to infants. 最近杜克大学一项研究说明了特布他林对婴儿的危害。

概述

基本信息


药品“喘康速”药物成分为硫酸特布他林。硫酸特布他林化学式:(士)α-[(叔丁氨基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐2:1。硫酸特布他林分子式:(C12H19NO3·H2SO4。硫酸特布他林分子量:548.66

 

作用机制


特布他林(间羟叔丁肾上腺素)为高选择性β2受体激动药,对支气管β2受体的选择性与沙丁胺醇相似,对心脏的兴奋作用仅为沙丁胺醇的1/10。可舒张支气管平滑肌,并能抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质,尚有增加纤毛-黏液毯廓清能力,促进痰液排出,减轻咳嗽症状。

 

药动学


口服生物利用度为15%±6%30min后起效。不易被体内儿茶酚-O-甲基转移酶和单胺氧化酶这两种酶所代谢灭活,故作用可维持5~8h。血浆蛋白结合率25%2~4h作用达峰值。气雾剂吸入后5~15min显效,作用持续4h左右。皮下注射后5~15min起效,0.5~1h作用达峰值,持续1.5~4h

 

适应症用量


用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿等。


片剂:成人开始1~2周,1.25mg bid~tid,以后可增至2.5mg tid


气雾吸入,0.25mg/喷,200/瓶,1/次,每日3~4次。


皮下注射,0.25mg/次,如15~30分钟无明显改善,可重复注射1次,但4小时内总量不能超过0.5mg

 

禁忌症


对特布他林或其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。高血压、冠心病、心功能不全、甲状腺功能亢进、闭角型青光眼患者和妊娠初期妇女禁用。

 

不良反应


主要为震颤、头痛、恶心、强直性痉挛、心动过速和心悸,大多在开始用药1-2周内自然消失。可能会发生皮疹和荨麻疹,睡眠失调和行为失调,如易激动、多动、坐立不安。

 

注意事项


1.大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒。


2.长期应用可产生耐受性。


3.可能会引起低钾血症,当与黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿药合用及缺氧的情况下需检测血清钾的浓度。


4.如果雾化液被意外弄进眼睛,应用水冲洗眼睛。


5.运动员慎用。


6.老年人或对本品敏感的患者,应从小剂量开始,以免引起心慌、手抖等症状。

Terbutaline Accumulates in Blood and Urine after Daily Therapeutic Inhalation复制标题

每日治疗性吸入后,特布他林在血液和尿液中积聚。

发表时间:2017-06-18

影响指数:4.5

作者: Nanna Krogh

期刊:Med Sci Sports Exerc

Elite athletes have a higher prevalence of asthma and exercise induced bronchoconstriction than the general population. Beta 2-adrenoceptor agonists (β 2-agonists) are considered first-line treatment of asthma to relieve bronchoconstriction. Therefore, β 2-agonists are commonly used by elite athletes, making them among the most used drugs in competitive sports. Given potential health risks and performance-enhancing effects of β 2-agonists, their use is restricted by the World Anti-Doping Agency (WADA). As of 2016, all β 2-agonists are prohibited, except therapeutic inhalation of salbutamol, salmeterol and formoterol. Terbutaline, which is commonly prescribed in Northern Europe, on the other hand, is prohibited, unless the athletes acquire a therapeutic use exemption (TUE) for inhalation in therapeutic doses pro re nata. Nevertheless, 4% of all adverse analytical findings in doping cases in 2014 where attributed to β 2 -agonists, with terbutaline accounting for 76%.

译文

与一般人群相比,精英运动员患哮喘和运动引起的支气管收缩的患病率更高。 β2-肾上腺素能受体激动剂(β2-激动剂)被认为是哮喘的一线治疗,以缓解支气管收缩。 因此,β2-激动剂通常被精英运动员使用,使其成为竞技运动中最常用的药物。 考虑到潜在的健康风险和β2-激动剂的性能增强作用,它们的使用受到世界反兴奋剂机构(WADA)的限制。 截至2016年,除沙丁胺醇,沙美特罗和福莫特罗的治疗性吸入外,禁止使用所有β2-激动剂。 另一方面,禁止在北欧常用处方的特布他林,除非运动员以治疗剂量获得治疗用途豁免(TUE)。 然而,2014年兴奋剂案例中所有不利分析结果的4%归因于β2 - 激动剂,其中特布他林占76%。

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