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oseltamivir phosphate

呼吸

关键词呼吸 药物 流感治疗药物

词汇介绍

拓展阅读

解析

oseltamivir   /'ozltəmɪvɚ/

       n. 奥司他韦

       All other viruses have been shown sensitive to both oseltamivir and zanamivir.所有其它病毒显示对奥司他韦和扎那米韦都是敏感的。

 

phosphate   /'fɑsfet/ 

       n. 磷酸盐

同根词   phosphatase n. [生化] 磷酸酶

               phosphocreatine n. [生化] 磷酸肌酸(等于phosphocreatin)

       Each consists of a nucleoside and one or more phosphate groups. 每个核酸都由一个核和一个或多个磷酸盐基团组成。

概述

基本信息


药物达菲磷酸奥司他韦胶囊主要成份为磷酸奥司他韦化学式:(3R,4R,5S-4-乙酰氨基-5-氨基-31-乙丙氧基)-1-环乙烯-1羧酸乙酯磷酸盐。分子式C16H28N2O4·H3PO4。分子量:410.40

 

作用机制


磷酸奥司他韦是奥司他韦活性代谢产物的药物前体,奥司他韦的活性代谢产物是强效的选择性流感病毒神经氨酸酶抑制剂。病毒神经氨酸酶活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞的释放和感染性病毒在人体内进一步传播是关键的。奥司他韦的活性代谢产物抑制A型和B型流感病毒的神经氨酸酶。通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的复制和致病性。

 

适应症


用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗,并且可以大大减少并发症(主要是气管与支气管炎、肺炎、咽炎等)的发生和抗生素的使用,因而是目前治疗流感的最常用药物之一,也是公认的抗禽流感、甲型H1N1病毒最有效的药物之一。患者应在首次出现症状48小时内使用。也可用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。

 

禁忌症


对磷酸奥司他韦过敏或药物的任何成分过敏者禁用。

 

不良反应


最常见的不良反应是恶心和呕吐,呈一过性,常在首次服药时发生,其他不良反应还有腹泻、头晕、疲劳、鼻塞、咽痛和咳嗽,绝大多数不良反应可以耐受。

 

注意事项


1.尚无证据显示磷酸奥司他韦对甲型和乙型流感以外的其他疾病有效。


2.磷酸奥司他韦对1岁以下儿童治疗流感的安全性和有效性尚未确定。


3.磷酸奥司他韦对13岁以下儿童预防流感的安全性和有效性尚未确定。


4.在免疫抑制的患者中奥司他韦治疗和预防流感的安全性和有效性尚未确定。


5.磷酸奥司他韦不能取代流感疫苗。


6.肾功能不全患者用药参阅特殊人群用药指导。

An Influenza Virus Entry Inhibitor Targets Class II PI3 Kinase and Synergizes with Oseltamivir.复制标题

一种流感病毒进入抑制剂靶向II类PI3激酶并与奥司他韦协同作用。

发表时间:2019-09-09

影响因子:4.9

作者: O'Hanlon R

期刊:ACS Infect Dis

Two classes of antivirals targeting the viral neuraminidase (NA) and endonuclease are currently the only clinically useful drugs for the treatment of influenza. However, resistance to both antivirals has been observed in clinical isolates, and there was widespread resistance to oseltamivir (an NA inhibitor) among H1N1 viruses prior to 2009. This potential for resistance and lack of diversity for antiviral targets highlights the need for new influenza antivirals with a higher barrier to resistance. In this study, we identified an antiviral compound, M85, that targets host kinases, epidermal growth factor receptor (EGFR), and phosphoinositide 3 class II β (PIK3C2β) and is not susceptible to resistance by viral mutations. M85 blocks endocytosis of influenza viruses and inhibits a broad-spectrum of viruses with minimal cytotoxicity. In vitro, we found that combinations of M85 and oseltamivir have strong synergism. In the mouse model for influenza, treatment with the combination therapy was more protective against a lethal viral challenge than oseltamivir alone, indicating that development of M85 could lead to combination therapies for influenza. Finally, through this discovery of M85 and its antiviral mechanism, we present the first description of PIK3C2β as a necessary host factor for influenza virus entry.

译文

靶向病毒神经氨酸酶(NA)和内切核酸酶的两类抗病毒药物是目前唯一用于治疗流感的临床有用药物。然而,在临床分离株中已经观察到对两种抗病毒药物的抗性,并且在2009年之前对H1N1病毒中的奥司他韦(一种NA抑制剂)具有广泛的抗性。抗病毒靶标的抗性和缺乏多样性的潜力强调了对新型流感抗病毒药物的需求。具有更高的抵抗力障碍。在这项研究中,我们确定了一种抗病毒化合物M85,其靶向宿主激酶,表皮生长因子受体(EGFR)和磷酸肌醇3类IIβ(PIK3C2β),并且不易受病毒突变的抵抗。 M85阻断流感病毒的内吞作用并抑制广谱病毒,并具有最小的细胞毒性。在体外,我们发现M85和奥司他韦的组合具有强烈的协同作用。在用于流感的小鼠模型中,与单独的奥司他韦相比,使用联合疗法的治疗对致死性病毒攻击更具保护作用,表明M85的发展可导致针对流感的组合疗法。最后,通过M85及其抗病毒机制的这一发现,我们首次将PIK3C2β描述为流感病毒进入的必需宿主因子。