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benproperine

呼吸

关键词呼吸 药物 非麻醉性镇咳药

词汇介绍

拓展阅读

解析

Benproperine   / 'benprɒpərɪn/

释    义   苯丙哌林

例    句   To prepare benproperine phosphate sustained-release pellets and study its release characteristics.  制备磷酸苯丙哌林缓释微丸,评价其释药特性。

概述

药理学


本品为非麻醉性镇咳药,主要阻断肺及胸膜感受器的传入感觉神经冲动,同时也直接对镇咳中枢产生抑制作用,并具有罂粟碱样平滑肌解痉作用,缓释剂型中药物通过特定的网格缓慢释放,保持作用时间达12小时,并能避免对胃部的刺激。用于治疗急、慢性支气管炎及临床上各种原因引起的干咳,过敏性等因素引起的刺激性咳嗽


不良反应


服药后可出现一过性口咽发麻,此外,尚有头晕、上腹不适、食欲缺乏、皮疹等不良反应。偶有口干、头晕、嗜睡、食欲不振等。


注意事项


(1)门、十二指肠及肠管闭塞的患者、下部尿路闭塞的患者、青光眼患者、严重的心脏病患者及对本品过敏者禁用。服药期间若出现皮疹,应停药。


(2)本品仅具镇咳作用,如用药一周症状无好转应咨询医师。


(3)药可引起眼调节障碍、困倦及眩晕。服药者不可驾驶汽车及进行有危险性的机械操作。


(4)孕妇、哺乳期妇女及小儿未进行安全性评价,最好不要给药。高龄者肝、肾功能多低下,为安全起见,应以10mg/日开始。


(5)本品对口腔粘膜有麻醉作用,故应整片吞服,切勿嚼碎,以免引起口腔麻木。


苯丙哌林预处理在支气管镜检查中的应用


利多卡因雾化吸入法麻醉是支气管镜检查常用的方法,但仍有部分患者不适感较明显。将苯丙哌林与利多卡因雾化联合使用,则可在感受器、传入神经、咳嗽中枢三个环节抑制咳嗽反射,具有协同作用。支气管镜检查患者时,苯丙哌林预处理能明显增强了利多卡因雾化吸入的麻醉效果,减轻患者的不适感。

Benproperine, an ARPC2 inhibitor, suppresses cancer cell migration and tumor metastasis复制标题

苯丙哌林,ARPC2抑制剂,抑制癌细胞迁移和肿瘤转移

发表时间:2019-05-10

影响指数:4.8

作者: Yoon YJ

期刊:Biochem. Pharmacol.

Metastasis is the leading cause of cancer mortality and cancer cell migration is an essential stage of metastasis. We identified benproperine (Benp, a clinically used antitussive drug) as an inhibitor of cancer cell migration and an anti-metastatic agent. Benp selectively inhibited cancer cell migration and invasion, which also suppressed metastasis of cancer cells in animal models. Actin-related protein 2/3 complex subunit 2 (ARPC2) was identified as a molecular target of Benp by affinity column chromatography with Benp-tagged Sepharose beads.

译文

转移是肿瘤死亡的主要原因,癌细胞迁移是转移的重要阶段。我们发现苯丙哌林(Benp,一种临床使用的镇咳药)是癌细胞迁移的抑制剂和抗转移剂。在动物模型中,Benp选择性地抑制癌细胞的迁移和侵袭,并抑制癌细胞的转移。用带Benp标记的Sepharose珠亲和柱层析鉴定肌动蛋白相关蛋白2/3复合亚基2(ARPC2)为Benp的分子靶点。 Benp直接与细胞内ARPC2结合,并用Benp生物素下拉法和无标记生化方法,如药物亲和反应靶点稳定性(DART)和细胞热位移试验(CETSA)进行验证。Benp抑制Arp2/3功能,表现为层状结构的破坏和肌动蛋白聚合的抑制。与Arp2/3抑制剂不同,Benp选择性地抑制癌细胞而非正常细胞的迁移。ARPC2基因敲除的癌细胞在动物模型中表现出细胞迁移缺陷和转移抑制。因此,ARPC2是抗转移治疗的潜在靶点,Benp具有阻断转移的临床潜力。此外,Benp是研究Arp2/3复合物在肿瘤细胞迁移和转移中的作用的一种有效手段。

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