Acyclovir   /eɪˈsaɪkləvɪr/

释    义   n. 阿昔洛韦（治疗疱疹的药物）；无环鸟苷

例    句   Both herpes simplex and herpes zoster are usually diagnosed by simple examination of the affected area, and may be treated with drugs such as acyclovir, famciclovir and valacyclovir. 通过对受感染的部位进行简单检查即可对单纯疱疹和带状疱疹作出诊断，这两种感染都能用药物进行治疗，如阿昔洛韦，泛昔洛韦和伐昔洛韦。

概述

阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类似物。主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生的单纯疱疹病毒感染。为治疗单纯疱疹病毒脑炎的首选药物，其在减少发病率及降低死亡率方面均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹，EB病毒，及免疫缺陷者并发水痘等感染治疗。局部仅用于皮肤，阿昔洛韦的皮肤吸收较少。

药理学

体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过两种方式抑制病毒复制：①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。该品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。

药动学

口服吸收差，约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与阿昔洛韦分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。该品蛋白结合率低(9%~33%)。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%~14%，经尿排泄。血消除半衰期(tl/2β)约为2.5小时。肌酐清除率50~ 80ml/分钟和15~50ml/分钟时，血消除半衰期(tl/2β)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期(tl/2β)长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。该品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于2%，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

不良反应

注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹。口服给药皮肤瘙痒，长期给药偶见月经紊乱。注射给药特别是静脉注射时，少见有急性肾功能不全、血尿和低血压。昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状。可能出现轻度疼痛、灼痛和刺痛占28%，瘙痒占4%，皮疹0.3%。长期口服该品出现关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩(较短程用药为多)。长期用药少见有痤疮和失眠；短程用药少见有食欲减退。注射用药常见轻度头痛，少见多汗。该品对细胞毒性小，安全范围大。外用滴眼剂和乳膏剂无明显不良反应。