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vidarabine

呼吸

关键词呼吸 药物 抗脱氧核糖核酸病毒药

词汇介绍

拓展阅读

解析

Vidarabine   /vai'dærəbain/

释    义   n. 阿糖腺苷(等于adenosine)

例    句   With the assistance of microwave irradiation, vidarabine is afforded in high yields through 6 steps, starting with adenosine. 在微波辐射辅助下,以腺苷为起始原料,经6步反应制得高产率的阿糖腺苷。

概述

概述


阿糖腺苷是一种抗脱氧核糖核酸DNA)病毒药,可用于治疗单纯疱疹性角膜炎、角膜结膜炎、脑炎、免疫抑制患者的带状疱疹和水痘感染。


药理学


阿糖腺苷能抑制病毒合成DNA阿糖腺苷进入细胞后经磷酸化作用,最后生成具有生物活性的 Ara-ATP它能与脱氧 ATP竞争性地与 DNA多聚酶结合,从而抑制病毒的复制。阿糖腺苷对单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型、带状疱疹病毒的作用最为显著,其他如 EB病毒、巨细胞病毒、乙肝病毒等亦有抑制作用。本品为抗病毒药。本品能阻扰病毒DNA的早期合成,在体内能脱氨失活,转为阿糖次黄嘌呤核苷,这是显示疗效的代谢产物。


药物相互作用


1同时使用阿糖腺苷和别嘌呤出现严重的神经毒性


2)阿糖腺苷可使茶碱的血药浓度升高。


3同时使用甲氨蝶呤,阿糖腺苷可能引起高半胱氨酸缺乏。


4)阿糖腺苷与腺苷脱氢酶抑制剂(如喷司他丁)合用,可提高其抗病毒活性。


5)与干扰素同用,可加重不良反应。


6)不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。不可与含钙的输液剂配伍。


不良反应


眼用时可引起刺激、疼痛、表面点状角膜炎、畏光、流泪和泪管阻塞。


胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏和体重减轻。


中枢神经系统:震颤、头晕、幻觉、精神错乱、神经失常、共济失调和无力。


血液:血红蛋白或血细胞比容、白细胞和血小板减少,网状细胞计数减少。


动物实验证实,阿糖腺苷有致畸、致突变和致癌作用。


禁忌症


对阿糖腺苷过敏者禁用。


患有精神或神经性疾病、脑水肿及肝肾功能不全患者慎用。哺乳期妇女使用应暂停哺乳。孕妇慎用。


Structural Basis for Inhibition of Human Primase by Arabinofuranosyl Nucleoside Analogues Fludarabine and Vidarabine复制标题

阿拉伯呋喃糖基核苷类似物氟达拉滨和维拉糖对人原酶抑制的结构基础

发表时间:2019-09-20

影响指数:4.4

作者: Holzer S

期刊:ACS Chem. Biol. 

These compounds include fludarabine (2F-araAMP), vidarabine (araA), cytarabine (araC), cladribine (2Cl-dA), gemcitabine (2’,2’-diF-dC), and clofarabine (2Cl-2’F-aradA). Upon cellular uptake, these analogues are biologically activated by 5’- triphosphorylation. They subsequently elicit their effects by directly inhibiting intracellular enzymes and/or by retarding or terminating nucleic acid synthesis as they are incorporated into nascent DNA and RNA strands. Vidarabine triphosphate (vidarabine-TP) and fludarabine triphosphate (fludarabine-TP) are both ATP analogues in which the 2’-hydroxyl is in the arabino (ara) rather than the ribo configuration (Figure 1A).

译文

这些化合物包括氟达拉滨(2F-araAMP),维达拉滨(araA),阿糖胞苷(araC),克拉屈滨(2Cl-dA),吉西他滨(2',2'-diF-dC)和氯法拉滨(2Cl-2'F-aradA )。细胞摄取后,这些类似物通过5'-三磷酸化被生物激活。随后,当它们掺入新生的DNA和RNA链中时,它们通过直接抑制细胞内酶和/或通过延迟或终止核酸合成来引发作用。维达拉滨三磷酸(vidarabine-TP)和氟达拉滨三磷酸(fludarabine-TP)都是ATP类似物,其中2'-羟基位于阿拉伯糖(ara)中,而不是核糖构型(图1A)。 维达拉滨由于其在体内的快速脱氨作用而不再用作癌症治疗剂,但仍可作为抗单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒感染的抗病毒药。氟达拉滨具有更强的去氨性,被广泛用作治疗B细胞慢性淋巴细胞性白血病(CLL),急性髓细胞性白血病(AML)和某些类型的非霍奇金淋巴瘤的化学治疗剂。但是,治疗通常与血小板减少症,贫血,中性粒细胞减少症和严重的淋巴细胞减少症相关,从而增加了机会性感染的风险。

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