呼吸
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解析
Vidarabine /vai'dærəbain/
释 义 n. 阿糖腺苷(等于adenosine)
例 句 With the assistance of microwave irradiation, vidarabine is afforded in high yields through 6 steps, starting with adenosine. 在微波辐射辅助下,以腺苷为起始原料,经6步反应制得高产率的阿糖腺苷。
概述
概述
阿糖腺苷是一种抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药,可用于治疗单纯疱疹性角膜炎、角膜结膜炎、脑炎、免疫抑制患者的带状疱疹和水痘感染。
药理学
阿糖腺苷能抑制病毒合成DNA。阿糖腺苷进入细胞后经磷酸化作用,最后生成具有生物活性的 Ara-ATP,它能与脱氧 ATP竞争性地与 DNA多聚酶结合,从而抑制病毒的复制。阿糖腺苷对单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型、带状疱疹病毒的作用最为显著,其他如 EB病毒、巨细胞病毒、乙肝病毒等亦有抑制作用。本品为抗病毒药。本品能阻扰病毒DNA的早期合成,在体内能脱氨失活,转为阿糖次黄嘌呤核苷,这是显示疗效的代谢产物。
药物相互作用
(1)同时使用阿糖腺苷和别嘌呤出现严重的神经毒性。
(2)阿糖腺苷可使茶碱的血药浓度升高。
(3)同时使用甲氨蝶呤,阿糖腺苷可能引起高半胱氨酸缺乏。
(4)阿糖腺苷与腺苷脱氢酶抑制剂(如喷司他丁)合用,可提高其抗病毒活性。
(5)与干扰素同用,可加重不良反应。
(6)不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。不可与含钙的输液剂配伍。
不良反应
眼用时可引起刺激、疼痛、表面点状角膜炎、畏光、流泪和泪管阻塞。
胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏和体重减轻。
中枢神经系统:震颤、头晕、幻觉、精神错乱、神经失常、共济失调和无力。
血液:血红蛋白或血细胞比容、白细胞和血小板减少,网状细胞计数减少。
动物实验证实,阿糖腺苷有致畸、致突变和致癌作用。
禁忌症
对阿糖腺苷过敏者禁用。
患有精神或神经性疾病、脑水肿及肝肾功能不全患者慎用。哺乳期妇女使用应暂停哺乳。孕妇慎用。
阿拉伯呋喃糖基核苷类似物氟达拉滨和维拉糖对人原酶抑制的结构基础
发表时间:2019-09-20
影响指数:4.4
作者: Holzer S
期刊:ACS Chem. Biol.
These compounds include fludarabine (2F-araAMP), vidarabine (araA), cytarabine (araC), cladribine (2Cl-dA), gemcitabine (2’,2’-diF-dC), and clofarabine (2Cl-2’F-aradA). Upon cellular uptake, these analogues are biologically activated by 5’- triphosphorylation. They subsequently elicit their effects by directly inhibiting intracellular enzymes and/or by retarding or terminating nucleic acid synthesis as they are incorporated into nascent DNA and RNA strands. Vidarabine triphosphate (vidarabine-TP) and fludarabine triphosphate (fludarabine-TP) are both ATP analogues in which the 2’-hydroxyl is in the arabino (ara) rather than the ribo configuration (Figure 1A).
译文