Indacaterol

释    义   茚达特罗

例    句   In the FLAME trial, we investigated whether the LABA indacaterol (110 μg) plus the LAMA glycopyrronium (50 μg) once daily would be at least as effective as the LABA salmeterol (50 μg) plus the inhaled glucocorticoid fluticasone (500 μg) twice daily in preventing COPD exacerbations. 在FLAME试验中，我们研究了每日应用一次长效β2受体激动剂茚达特罗（110 μg）联合长效抗胆碱能药物格隆溴铵（50 μg）在预防慢性阻塞性肺疾病急性加重方面是否与每日两次长效β2受体激动剂沙美特罗（50 μg）联合吸入糖皮质激素氟替卡松（500 μg）同样有效。

概述

茚达特罗为支气管舒张剂，属于长效吸入β₂受体激动剂(LABA)类，适用于成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的维持治疗。茚达特罗具有5分钟起效、持续24小时的特点。本品由瑞士诺华制药公司生产，2009年以来已在全球70多个国家和地区上市；2012年6月经国家药监局批准在华上市，商品名昂润®(Onbrez®)，是国内首个获批用于治疗COPD的LABA类单一制剂。临床研究数据显示，与沙美特罗(LABA类早期药物)相比，茚达特罗可显著改善中、重度COPD患者的主要临床评价指标，同时其安全性和耐受性良好；与噻托溴胺(LAMA类药物)相比，茚达特罗在患者肺功能改善方面疗效相当，在缓解呼吸困难和改善生活质量方面显著优于噻托溴铵。

药动学

茚达特罗单剂或多剂吸入给药后，达到血清峰浓度的中位时间大约为15分钟。茚达特罗的全身暴露量随剂量(150µg到600µg)成比例增加。吸入一剂后，茚达特罗绝对生物利用度平均为43%至45%。全身暴露量来自肺和肠道的吸收；约75%的全身暴露量来自肺脏吸收而其余25%来自肠道吸收。茚达特罗血清浓度随每日一次重复给药而增加。在12~14天内达到稳态。每日一次吸入给药150µg到600µg之间，茚达特罗的平均蓄积率，即第14天24小时给药间隔AUC与给药第1天相比较，在2.9~3.5的范围内。

药物相互作用

（1）拟交感神经药物

与其它拟交感神经药物(单剂或复方制剂的成分)合用时，可能会使本品的不良反应增加。本品不应该与其它长效β₂-肾上腺素受体激动剂或含有长效β₂-肾上腺素受体激动剂的药品合用。

（2）致低血钾的药物

β₂-肾上腺素受体激动剂与甲基黄嘌呤衍生物、类固醇、或非保钾利尿剂合用可能会增强潜在的低血钾效应。尤其是在超过推荐剂量使用时，可能使服用非保钾利尿剂(例如袢利尿药或噻嗪利尿剂)导致的ECG改变或低钾血症急剧恶化。虽然尚不知晓这些作用的临床意义，但建议谨慎合用本品和非保钾利尿剂。