呼吸
词汇介绍
拓展阅读
解析
Fluticasone / f'luːtɪkəsn/
释 义 氟替卡松
例 句 In an earlier, pilot study, researchers used oral viscous budesonide to successfully treat two patients who had been unable to utilize fluticasone propionate.在早期的试点研究中,研究人员使用口服黏性布地奈德成功治疗了两名无法使用丙酸氟替卡松的患者。
概述
概述
氟替卡松为治疗哮喘病的糖皮质激素。其基本结构为孕烷,该分子本身无活性,但酯化后具有强大的抗炎作用,与人体内的糖皮质激素受体具有高度的亲和力,约为地塞米松的18倍,布的奈德的3倍。其机理可能是通过增强肥大细胞和溶酸体膜的稳定性,抑制免疫反应所致炎症,减少前列腺素和白三烯的合成等。
药动学
推荐剂量经鼻腔给药后,丙酸氟替卡松的血浆浓度很低,水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低,平均值为0.51%,中值为0.36%。静脉给药后,丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢,其绝对口服生物利用度可忽略不计(<1%)。丙酸氟替卡松在体内分布广泛(Vss约为300 L),血浆蛋白结合率为91%。静脉给药后,丙酸氟替卡松具有很高的清除率,大约为1.1 L/分,表明肝脏的吸收广泛。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3-4小时内,其血浆峰浓度减少约98%,这与终末半衰期(约为8小时)有关。口服丙酸氟替卡松后,87-100%以原药或代谢物的形式经粪便排泄。对于大多数经鼻腔给药的病人,丙酸氟替卡松不会引起丘脑-垂体-肾上腺轴抑制。然而,由于不同的患者可能发生全身反应的差异很大,所以应采用能有效地控制症状的最小剂量。本药的最大疗效会在治疗后3-4天获得。
不良反应
经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道,但极为罕见,通常见于作过鼻手术的患者。与其他鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激,令人不愉快的味道和气味。鼻衄、头痛、过敏反应,包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道,罕有过敏性/过敏样反应和支气管痉挛的报道。长期、大剂量经鼻腔给予皮质激素可能导致全身性反应。
注意事项
氟替卡松鼻喷剂可导致局部白色念珠菌感染,乳膏剂和软膏剂可导致皮肤真菌感染。最近发生过鼻溃疡、鼻手术或鼻外伤的患者,伤口未愈合前应禁用氟替卡松鼻喷剂。氟替卡松鼻喷剂及吸入剂可导致青光眼或白内障,应严密监测视力改变及眼内高压等情况。
本品可能发生过敏反应,包括血管神经性水肿、皮疹及荨麻疹,需立即停药。本品可导致免疫抑制,活动性或静止期呼吸道结核感染、未经治疗的局部或全身真菌感染、全身性病毒或寄生虫感染、眼带状疱疹的患者使用可加重病情。
糠酸氟替卡松联合维伦坦醇对临床哮喘控制的有效性: 一项开放标签、平行组、随机对照试验
发表时间:2017-11-18
影响指数:59.1
作者: Woodcock A
期刊:Lancet
The Salford Lung Studies were set up to evaluate the effectiveness and safety of initiating the once-daily inhaled combination of fluticasone furoate and vilanterol compared with continuation of maintenance therapy (usual care) in a large, real-world population of patients with chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and asthma in normal care settings. These studies were done in and around Salford, UK, a community mainly served by a single hospital with an established electronic health record (EHR) connecting both primary and secondary care and suitable for both safety monitoring and data collection.
译文