呼吸
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解析
Proxyphylline
释 义 丙羟茶碱
例 句 Proxyphylline is a metabolite of Theophylline in human plasma. 丙羟茶碱是人血浆茶碱代谢产物。
概述
概述
丙羟茶碱是一种茶碱类平喘药,它具有强心、利尿、松弛支气管平滑肌等作用,临床上主要用来治疗支气管哮喘、哮喘性慢性支气管炎等,还可以用来治疗充血性心力衰竭。
适应症
同氨茶碱,尤适用于伴有心动过速的哮喘病人。(1)支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎,与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态,常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。(2)治疗急性心功能不全和心脏性哮喘。(3)胆绞痛。
药动学
茶碱的衍生物,在体内代谢为茶碱,口服容易吸收,按体重口服19~28mg/kg,1h后血浆中的浓度为19.3~36.3μg/ml;t1/2为2~2.5h,以原形随尿排出。丙羟茶碱pH近中性,对胃的刺激性较小,口服易耐受,可用较大剂量。口服生物利用度为72%。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。
禁忌症
禁用:对丙羟茶碱过敏的患者。对其他茶碱类药物有过严重不良反应的患者。妊娠期妇女。
慎用:老人及儿童。甲状腺功能亢进、癫痫、急性肾炎的患者。哺乳期妇女。
不良反应
可能出现恶心、食欲不振、胃肠道不适、心悸、心律不齐、意识障碍、横纹肌溶解、休克等。
药物相互作用
1.丙羟茶碱与咖啡因或其他黄嘌呤药物合用,可增强这些药物的作用或毒性。
2.与氟烷合用时,会升高丙羟茶碱的血药浓度,并可出现心动过速和心率不齐等不良反应。
3.丙磺舒能升高丙羟茶碱的血药浓度,从而出现过量中毒的危险。
4.丙羟茶碱与苯妥英钠、卡马西平、红霉素、西咪替丁以及环丙沙星等合用,可使不良反应增加。
5.碳酸锂可加速丙羟茶碱清除,使丙羟茶碱疗效降低。
Chemoenzymatic Synthesis of Proxyphylline Enantiomers复制标题
化学酶法合成前列腺素对映体
发表时间:2016-01-15
影响指数:4.8
作者: Borowiecki P
期刊:J. Org. Chem.
In addition, the usage of lipases in the processing of renewable raw materials, in disposing of waste oils and lubricants, and in biodegradation of toxic xenobiotics is also steadily increasing. Although lipases are broadly applicable biocatalysts for enantioselective transesterification of structurally different secondary alcohols, direct esterification of carboxylic acids, hydrolysis of esters, amides, and lactams, desymmetrisation of prochiral diols/diesters, meso-1,2-diamines, and pentane-1,5-diamines as well asstereoselective synthesis of sec amines and amino acid derivatives, to the best of our knowledge, hydrolytic enzymes of this type have not been used toward 1,3-dimethylxanthines until now.
译文