呼吸
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解析
Formoterol / fə'mətərɒl/
释 义 福莫特罗
例 句 Limitations of this study include lack of a formoterol therapy alone treatment group and inability to determine compliance. 此项研究的局限性主要在于缺乏福莫特罗单纯治疗组和无法确定依从性。
概述
概述
福莫特罗是一种长效的选择性肾上腺素β2受体激动药,具有支气管扩张作用,且呈剂量依赖关系。用于治疗支气管哮喘、慢性气管炎、喘息型支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所引起的呼吸困难。尤其适用于需要长期服用肾上腺素β2受体激动药的患者和夜间发作型的哮喘患者。
药动学
成人吸入该药后2~5min起效。口服后0.5~1h达血药峰浓度。平喘作用可维持12h。口服本品40μg或吸入24μg,24h分别从尿中排出9.6%和24%,主要代谢产物是富马酸福莫特罗的葡萄醛酸内聚物。动物实验结果显示,本品在体内以肾浓度最高,其次为肝>血浆>气管>肺>肾上腺>心,脑组织中药物浓度最低。由于存在肝肠循环,胆汁排泄物可以再吸收。
作用机制
福莫特罗系高选择性、长效β2受体激动剂。对β2受体的作用是β1受体的5万倍,因此对心血管系统的影响较小。除了能激动β2受体,使支气管平滑肌持续、强力舒张支气管外,尚有抑制炎症细胞(肥大细胞、嗜酸粒细胞等)和炎症递质的作用。
相互作用
(1)与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类药物合用时,可能引起心律不齐,甚至可能导致心搏停止。(2)可增加洋地黄类药物导致心律失常的易感性。(3)皮质类固醇类药和本品均可引起血钾浓度降低,如果两者合用,可加重血钾浓度的降低程度,并可能引起高血糖症。(4)与利尿药合用,可增加发生低钾血症的危险性。(5)可增强泮库溴铵、维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。(6)与单胺氧化酶抑制药合用,可出现毒副反应。(7)与茶碱合用,可增加发生低钾血症的危险性。
不良反应
循环系统偶见心动过速、室性期外收缩、面部潮红、胸部压迫感等。神经系统偶见头痛、震颤、兴奋、发热、嗜睡、盗汗等,罕见耳鸣、麻木感、不安、头昏、眩晕等。消化系统偶见嗳气、腹痛、胃酸过多等。过敏反应偶见瘙痒,罕见皮疹,出现时应停药。其他偶见口渴、疲劳、倦怠感等。
常规使用本品可产生与其他长效肾上腺素β2受体激动药及短效β2受体激动药类似的影响,如支气管扩张的失敏。
研究雾化药物与肺粘液相互作用的体外系统的研制
发表时间:2020-02-11
影响指数:4.8
作者: Safar Alqahtani
期刊:Pharmaceutics
The MicroSprayer® was loaded with Lucifer yellow (1 mM), ipratropium bromide, glycopyrronium bromide, salbutamol sulphate (all three drugs at a final concentration of 10 mM) dissolved in HBSS or formoterol and indacaterol maleate solutions (1 mM) prepared in HBSS with 10% of DMSO. A volume of 200 μL was sprayed onto mucus covered or empty Transwell® inserts displayed according to the 50 cm2 geometrical arrangement described above. The inserts were immediately transferred to a 12-well plate and each well was filled with 500 μL of HBSS ± 10% DMSO depending on the test compound. The plate was incubated at 37 °C on an orbital shaker and samples (50 μL) were withdrawn from the basolateral chambers after pre-determined time points.
译文