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dextromethorphan

呼吸

关键词呼吸 药物 中枢性镇咳药

词汇介绍

拓展阅读

解析

Dextromethorphan   /dekstrəʊmiː'θɔːfn/

释    义   n. 右美沙芬(镇咳药)

例    句   In 2004, they showed that the two most common active ingredients in cough syrup, dextromethorphan and diphenhydramine, had the same effectiveness in treating cough symptoms as a placebo ingredient. 在2004年,他们指出:止咳糖浆中的两种最普通的有效成分(右美沙芬和苯海拉明),在治疗咳嗽症状中与安慰剂成分有相同的功效。

概述

概述


右美沙芬最早由瑞士罗氏(Roche)公司开发,1956年被美国食品药品管理局(FDA)列为非处方药,通常被认为是一种无麻醉性、无耐药性、高效、安全的中枢性镇咳药。许多国家药品监督管理法都将右美沙芬列入最小限制的类别,且被美国FDA誉为现代最安全的镇咳药。


右美沙芬1988年在我国注册,1990年由上海黄河制药厂及中美史克制药有限公司生产片剂并投放市场。1989年,《美国药物索引(America Drug Index)》收集的右美沙芬制剂单方有9个,复方有67个,均为口服剂型,如片剂、胶囊、糖浆和溶液剂等。


使用注意


右美沙芬主要用于干咳,适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽


临床症状不同的患者应该选用不同的右美沙芬复方制剂。头痛、发热的患者应该选择加入解热镇痛成分(如对乙酰氨基酚等)的复方制剂,而鼻塞、流涕患者则应该选择含抗过敏和缩血管成分(氯苯那敏、苯海拉明等)的复方制剂。不了解各种含右美沙芬复方制剂的效果,无视症状选药,就达不到最佳疗效。


药理学


右美沙芬为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体,通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强。无镇痛作用,长期应用未见耐受性和成瘾性。治疗剂量不抑制呼吸。口服吸收好,1530分钟起效,作用可维持36小时。血浆中原型药物浓度很低。其主要活性代谢产物3-甲氧吗啡烷在血浆中浓度高,半衰期5小时。


滥用危害


20055月,美国FDA发出警告:右美沙芬的滥用可能导致死亡,其依据为5名青少年的死亡可能与服用右美沙芬纯粉有关。由于右美沙芬是大多数感冒类药品(如白加黑、泰诺、百服宁等)都含有的止咳成分,此消息一经传出,马上令许多消费者感到恐慌。其实早在1956年右美沙芬被列入非FDA处方药的公告中,就提到右美沙芬在正常剂量和正确方法使用时,对抑制咳嗽有明显作用,但是不当使用可能导致死亡或严重不良事件,例如意识丧失、脑损伤、心率失常等。也有研究报表明,过量服用右美沙芬,可能产生严重的神经、精神方面的毒副作用

NR2A-NMDA receptor blockade reverses the lack of morphine analgesia without affecting chronic pain status in a fibromyalgia-like mouse model复制标题

在纤维肌痛样小鼠模型中,NR2A-NMDA受体阻断逆转吗啡镇痛的缺乏而不影响慢性疼痛状态

发表时间:2020-01-15

影响指数:3.6

作者: Neyama H

期刊:J. Pharmacol. Exp. Ther

We have developed an experimental fibromyalgia (FM)-like mouse model using intermittent cold stress (ICS), where chronic pain is generalized, female-predominant and abolished in type 1 lysophosphatidic acid receptor-KO (LPA1-/-) mice, but is not reversed by systemic or brain treatment with morphine. We investigated two issues in the present study; first whether chronic pain mechanisms and lack of brain morphine analgesia are associated in the ICS model; and second what mechanisms are involved in the lack of morphine analgesia. ICS-induced hyperalgesia was not affected in μ-opioid receptor-KO (MOPr-/-) mice, while the lack of brain morphine analgesia remained unchanged in LPA1-/- mice, which completely abolish the hyperalgesia in the ICS model.

译文

我们已经开发了一种使用间歇性冷应激(ICS)的实验性纤维肌痛(FM)小鼠模型,该模型在1型溶血磷脂酸受体-KO(LPA1-/-)小鼠中普遍存在慢性疼痛,女性占主导地位并且废除了慢性疼痛。吗啡不会通过全身或脑部治疗逆转。我们研究了本研究中的两个问题。首先,ICS模型是否与慢性疼痛机制和缺乏脑吗啡镇痛有关?其次是缺乏吗啡镇痛的机制是什么。 ICS诱导的痛觉过敏在μ阿片受体-KO(MOPr-/-)小鼠中不受影响,而LPA1-/-小鼠缺乏脑吗啡镇痛作用保持不变,这完全消除了ICS模型中的痛觉过敏。 相反,在NR2A-NMDA受体-KO(NR2A-/-)小鼠中消除了吗啡镇痛作用,并通过脑室内(ic,v,)注射NR2A拮抗剂(R)-CPP或通过显微注射来阻止吗啡镇痛siRNA NR2A进入PAG区域,而NR2B拮抗剂(icv)Ro 04-5595没有观察到变化。吗啡镇痛的缺乏也可以通过同时用1 mg / kg(i.p.)的右美沙芬进行治疗来逆转,右美沙芬具有NMDA受体拮抗剂活性,但无镇痛作用。

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