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Budesonide

呼吸

关键词呼吸 肾上腺皮质激素类药物 肾上腺皮质激素类药物

词汇介绍

拓展阅读

解析

Budesonide / 'bʌdzʌnaɪd/

释    义   n. 布地奈德

例    句   Smokers and non-smokers with asthma gain similar benefits from budesonide therapy in terms of limiting their lung function decline. 在限制肺功能下降方面,吸烟者和非吸烟者哮喘患者从布地奈德治疗中获得了类似的益处。

概述

药效学


本药为局部应用的不含卤素的肾上腺皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏、止痒及抗渗出的作用。本药能缓解对即刻及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞;对高反应性病人能降低气道对组胺和乙酰甲胆碱的反应;此外,还可有效地预防运动性哮喘的发作。吸入本药具有与倍氯米松相似的局部抗炎作用。本药的糖皮质激素作用较强,而盐皮质激素作用较弱。


动物实验证明,本药对糖皮质激素受体的亲和力为可的松的200倍,局部应用时抗炎作用为可的松的1000倍,而皮下和口服的抗炎作用只比可的松强4025倍。同口服糖皮质激素相比,在达到抗哮喘的等效剂量时,吸入型糖皮质激素的全身性作用较低。


药动学


气雾吸入给药,全身生物利用度约为26%,吸入1mg,约10分钟后达血药浓度峰值,峰浓度约为2nmol/L。粉雾吸入给药,全身生物利用度约为38%,吸入800μg,约30分钟后达到血药浓度峰值,峰浓度约为4nmol/L。鼻内给药,生物利用度约为33%,喷入256μg,约0.7小时后达血药浓度峰值,峰浓度约为0.64nmol/L


临床应用


1)咳变异性哮喘:与典型支气管哮喘的发病机制基本相同均会出现持续气道炎症和气道高反应变异性哮喘的临床症状以咳为主喘息呼吸困难等则不会有明显表现布地奈德气雾剂吸入治疗是目前临床上治疗咳变异性哮喘的主要方式该药物具有强力抗炎作用从多方面发挥药理作用可以使患者的咳症状得到明显改善有效阻止病情恶化布地奈德通过雾化吸入的方式可以使药物迅速在患者机体内起效且浓度高毒副作用少有研究认为患者每日雾化吸入200400μg/次的布地奈德即可治疗疾病


2)慢性鼻窦炎伴鼻息肉:为上呼吸道炎症性的疾病,为耳鼻咽喉科的一种常见疾病,其病理表现是炎症细胞的浸润,使得上皮细胞的分泌增强及鳞状的上皮化,黏膜的固有层的基底膜变厚,细胞外的基质积聚及胶原沉积,详细发病机制还未明确。目前,在临床上主要通过糖皮质激素来改善患者的炎症反应,进而起到治疗鼻息肉的作用。短程激素的口服治疗能够迅速的缩小鼻息肉的体积进而缓解临床症状,但其在发挥作用的同时还会伴有较严重的不良反应。所以,在欧洲鼻窦炎(鼻息肉)的诊疗指南上仍把鼻喷激素作为鼻息肉首选的治疗药物。借助经鼻雾化吸入布地奈德混悬液进行治疗,雾化后药物的颗粒可以更好停留覆盖于鼻腔黏膜,其作用范围较广,且可以持续作用,另外,不会迅速地大量入血。

Predictors of exacerbation risk and response to budesonide in patients with chronic obstructive pulmonary disease: a post-hoc analysis of three randomised trials复制标题

慢性阻塞性肺疾病患者加重风险的预测因素和对布地奈德的反应: 3项随机试验的事后分析

发表时间:2018-02-20

影响指数:23.0

作者: Mona Bafadhel

期刊:Lancet Respir Med

Post-hoc analyses of previous clinical trials have consistently identified differences in exacerbation rates between patients treated with ICS who have high eosinophil counts and low eosinophil counts. However, these analyses were limited in their evaluation of complex interactions—such as patient characteristics—and by the selection of arbitrary eosinophil cutoffs, with variation between analyses in the use of relative eosinophil counts (% eosinophils) or absolute eosinophil counts. An alternative statistical approach to investigate predictors of ICS response in COPD would use an unbiased continuous analysis, with the assessment of eosinophil count as a continuous variable.

译文

对先前临床试验的事后分析一致地确定了接受ICS治疗的嗜酸性粒细胞计数高和嗜酸性粒细胞计数低的患者之间的恶化率差异。但是,这些分析在评估复杂相互作用(例如患者特征)以及选择任意嗜酸性粒细胞临界值方面存在局限性,使用相对嗜酸性粒细胞计数(%嗜酸性粒细胞)或绝对嗜酸性粒细胞计数的分析之间存在差异。调查COPD中ICS反应预测因素的另一种统计方法是使用无偏连续分析,并将嗜酸性粒细胞计数作为连续变量。 我们假设可以计算出嗜酸性粒细胞计数,在该计数下可能会出现不同的ICS临床获益。为此,我们研究了吸入ICS-LABA(布地奈德-福莫特罗)在COPD患者中的临床效果(由病情加重率,肺功能和生活质量决定),该方法以研究开始时的嗜酸性粒细胞计数为模型。我们还研究了将嗜酸性粒细胞计数用作COPD中生物标志物的价值,方法是将其添加到先前发表,经过验证且可免费获得的评分的修改版本中,以预测COPD恶化的短期风险(SCOPEX)。这些分析是使用阿斯利康临床试验数据库中的研究数据完成的。

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