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Noscapine

呼吸

关键词呼吸 药物 一种异喳琳类生物碱

词汇介绍

拓展阅读

解析

Noscapine   /'nɔskeipin/ 

释    义   那可丁

例    句   Noscapine has been primarily used as antitussive agent for several decades. 过去几十年中,那可丁一直被用作镇咳药。

概述

概述


那可丁是来自罂粟属植物片中的一种异生物碱,近几十年一直用作,属外周性镇咳剂。其代属、生物利用度和力学都已得到了的研究。近年来,那可丁及其衍生物的抗瘤作用得到了广泛而系研究,它具有抗瘤活性高、作用机制独特、不良反小等特点。体外增殖实验结果表明,不同胞株那可丁的敏感性不同。


指征和剂量


镇咳作用与可待因相当,并有罂粟碱样的支气管平滑肌松弛作用,无成瘾性。治疗剂量对呼吸中枢无明显抑制作用。用于刺激性干咳:15~30mg,每日三次,剧咳时可用至60mg。有研究表明那可丁还有抗肿瘤作用。


抗肿瘤机制


那可丁结构与秋水仙碱具有一定的相似性,在进行抗肿瘤活性筛选的过程中发现其具有一定的抗肿瘤活性,作用机制为微管蛋白抑制剂


由前列腺癌研究教育基金会和Med Insight 研究学院合作开展的研究表明,前列腺癌动物模型中口服那可丁可以产生肿瘤抑制作用。第17届国际前列腺癌治疗进展大会上公布的一项研究显示,那可丁有望成为治疗前列腺癌的有效药物。


有研究指出,那可丁通过作用于HIF-lα和EGFR等促进肠癌细胞凋亡,抑制骨肉瘤细胞增殖和迁移功能。


有研究发现那可丁对A549细胞增殖具有明显的抑制作用,通过抑制A549细胞中Cyclin D1表达抑制A945细胞增殖。Cyclin D1G1/S胞周期相关因子,可以诱导细G1期向S化,抑制了Cyclin D1表达可以将胞阻滞于G1期,从而抑制了胞增殖。通过检测那可丁A549胞凋亡影响发现,那可丁可以促A549凋亡,一作用可能是通抑制BCL-2蛋白和mRNA表达来实现的。


不良反应


可有微弱的嗜睡、头痛、恶心、变应性鼻炎、结膜炎及皮疹。


禁忌证及注意事项


多痰患者禁用。驾驶机动车及高空作业者需谨慎。

Overcoming P-Glycoprotein-Mediated Drug Resistance with Noscapine Derivatives复制标题

用Noscapine衍生物克服P-糖蛋白介导的耐药性

发表时间:2019-02-07

影响指数:3.4

作者: Muthiah D

期刊:Drug Metab. Dispos.

The antitussive agent noscapine has been shown to inhibit the proliferation of cancer cells by disruption of tubulin dynamic. However, the efficacy of several anticancer drugs that inhibit tublin dynamics (vinca alkaloids and taxanes) is reduced by the multidrug resistance phenotype. These compounds are substrates for P-glycoprotein (P-gp)-mediated extrusion from cells.

译文

已经证明,镇咳药诺卡平通过破坏微管蛋白的动力学来抑制癌细胞的增殖。然而,几种抑制tublin动力学的抗癌药物(vinca生物碱和紫杉烷)的疗效因其多药耐药表型而降低。这些化合物是P-糖蛋白(P-gp)介导的细胞挤压的底物。 因此,在高表达P-gp的药物敏感和耐药细胞中,测定了noscapine及其一系列衍生物的抗增殖活性。在过度表达P-gp的细胞中,noscapine衍生物均未显示出较低的效力,因此提示与该泵缺乏相互作用。 但noscapine及其衍生物对P-gp荧光底物的细胞外排有明显的抑制作用。用纯化的重组P-gp进一步研究表明,对P-gp功能的抑制是由于noscapine衍生物与转运体直接相互作用的结果。 此外,长春花碱与两种诺卡平衍生物合用,即使在P-gp表达的耐药细胞系中,也表现出协同抑制增殖的作用。因此,noscapine抑制剂具有克服P-gp在增强多药耐药性方面的显著影响和与微管蛋白破坏抗癌药物协同作用的双重优势。

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