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Itraconazole

呼吸

关键词呼吸 药物 三唑类抗真菌药

词汇介绍

拓展阅读

解析

Itraconazole   /ɪtrə'kənəzəʊl/

释    义   伊曲康唑

例    句   Systemic candidiasis requires treatment with systemic antifungal agents such as fluconazole, ketoconazole, itraconazole or amphotericin. 全身性念珠菌病需要使用全身性抗真菌药物,如氟康唑、酮康唑、伊曲康唑或两性霉素。

概述

概述


伊曲康唑用于治疗浅部皮肤真菌病(花斑癣、体癣、股癣、手足癣)甲真菌病、外阴阴道念珠菌病、真菌性角膜炎、口腔食管念珠菌病肺曲霉病等。伊曲康唑注射液适用于治疗以下系统性真菌疾病:曲霉病、念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)和组织胞浆菌病。


使用方法


口服给药:①皮肤真菌病:200mg/d,餐时同服或餐后服,连服7d②甲真菌病:采用冲击间歇疗法200mgbid,餐后服,连服1周,停3周,为1疗程。指甲感染治疗2~3个疗程,趾甲感染治疗3~4个疗程。③急性念珠菌性阴道炎:200mgbid,服药1~3d④曲霉病:200mg/d2~5个月。念珠菌病:100~200mg/d3~7个月。


静脉用药:第1、第2日:静滴伊曲康唑200mgbid,每次1h;从第3日起:静滴伊曲康唑200mgqd,每次1h。静脉用药超过14d的安全性尚不清楚。


药动学


本品脂溶性强,在组织中的浓度常比相应血药浓度高数倍乃至10余倍。与皮脂及角化细胞亲和力强,药效延续时间长。蛋白结合率低,故脑脊液中浓度极低。本品经肝脏代谢后,由尿及胆汁排出。


作用机制


伊曲康唑为新一代三唑类广谱抗真菌药,对真菌细胞色素P450有很高的选择性,通过抑制细胞膜重要成分麦角固醇的合成,抑杀真菌。对皮肤癣菌、酵母菌等引起的各种真菌感染有效。具有很强的亲脂及亲角质性,可在皮肤、甲组织及黏膜中存留很长时间。


禁忌证


①孕妇禁用。②对本药过敏者禁用。


相互作用


与利福平、苯巴比妥、苯妥英钠合用,血药浓度可降低。


不良反应


偶有胃肠道反应和血清ALT升高,长期大量用药可致低血钾、水肿、排尿困难等,停药后可恢复正常。本品比酮康唑毒性低,对肝脏损害少见。


注意事项


①儿童及肝功能异常者不宜使用。②服药期间定期检查肝功能和血常规。


患者用药指导


为达到最佳吸收,应餐后立即服药,胶囊必须整个吞服。本药从皮肤和甲组织中清除比血浆慢,因此对皮肤感染,停药后2~4周达到最理想的临床和真菌学疗效。对甲真菌病来说在停药后6~9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。

Formulating amorphous solid dispersions: Impact of inorganic salts on drug release from tablets containing Itraconazole-HPMC extrudate复制标题

无定形固体分散体的配制: 无机盐对含伊曲康唑-HPMC挤出物片剂药物释放的影响

发表时间:2019-12-03

影响指数:4.4

作者: Takano R

期刊:Mol. Pharm.

In the present study, the addition of inorganic salts to a tablet formulation containing hypromellose-based ASD was investigated with the aim to overcome polymer gelling during dissolution and to minimize the impact of humidity uptake on the release behavior from the tablet. In addition, the impact of inorganic salts on downstream processing was assessed. Hypromellose, a commonly used polymer in ASD, and itraconazole (ITZ) as model compound were used.

译文

在本研究中,为了克服高聚物在溶出过程中的凝胶化,并尽量减少湿度吸收对片剂释放行为的影响,研究了在含有羟丙基纤维素的ASD片剂配方中添加无机盐。此外,还评估了无机盐对下游加工的影响。采用ASD中常用的高聚物羟丙甲基纤维素(Hypromellose)和伊曲康唑(ITZ)作为模型化合物。 先前的研究探讨了无机盐对Soluplus基固体分散体制备后溶解性能的影响。在本研究中,重点放在以羟丙甲纤维素为基础的固体ACS-Paragon-Plus环境分子药剂学分散体上,除了无机盐对片剂制备后释药的影响外,一个关键的方面是它们对在高湿度下储存后的溶出率的影响,这是ASD发展过程中的一个重大挑战,其目标是一种具有独立于储存的溶出行为的制剂。ITZ是一种高亲脂性弱碱(clogP 6.2;pKa 2和4),在生理pH范围内具有极低的水溶性。

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