Ambroxol   /æmb'rɒksɒl/

释    义   氨溴索

例    句   18 guinea-pigs were randomized into normal control group, bronchial asthma group and ambroxol group. 18只豚鼠随机分为正常对照组、哮喘模型组、氨溴索组。

药物概述

商品名或别名：溴环己胺醇，沐舒坦，痰之保克，兰勃素缓释胶囊，奧勃素，全福乐舒痰液，Mucosolvan, Ambroxol, Transbroncho。分类：化学，人工合成的溴己新体内代谢物；治疗学，祛痰药；妊娠分类，C。

适应症和剂量

适用于黏痰不易咳出的各种急、慢性支气管炎和肺部疾病，如：①慢性阻塞性肺疾病(COPD)：COPD 的急性发作期，本品能提高一些抗生素在肺组织中的浓度，促进腺体分泌和纤毛运动，加速痰液从管壁脱落，从而提高抗生素疗效、缩短疗程。②伴有痰栓的支气管炎症：可使痰易于咳出，呼吸困难减轻。③肺泡蛋白沉积症、囊性纤维化(CF)和硅沉着病(矽肺)等：有人对 36例CF 患者进行了双盲对照性观察，结果显示应用本品的治疗组患者的肺功能无明显变化，而安慰剂对照组患者的肺功能进一步恶化。本品可促进硅沉着病患者的粉尘廓清，减轻和推迟肺部病变的发展。④呼吸窘迫综合征(RDS)：使用本品后，RDS 患者的PaO2/FiO2、平均呼吸道压力、气管溶出物中的磷脂含量、肺自发性呼吸力等指标均有明显的改善。⑤干燥综合征和中耳炎：本品可使中耳炎症状明显地改善，使听觉、传导性耳聋、鼓室及听阈测定等体征改善。⑥可保护肺组织免受化疗、放疗等引起的损伤，并可抑制儿童呼吸道感染时的气道高反应性。口服：成人 30mg，tid或 qid，饭后服；5~12 岁儿童 15mg，tid。长期(3~6个月)用药时，剂量可减为 qd或 bid。静注、肌注或皮下注射：成人15-30mg，bid或 tid；儿童肌注或静注(应注射2~3min)：总剂量 1.2~1.6mg/(kg·d)，分 2~3 次注射。可与葡萄糖、果糖、等渗盐水或林格液一起静滴。

作用机制

本品是溴己新在体内的一个活性代谢产物，其作用比溴已新强。镇咳作用相当于可待因的 1/2。本品是一种具溶解黏液、促进肺表面活性物质合成、激活纤毛黏液毯净化功能等多种作用的黏液溶解剂。其药理作用机制包括：①剌激支气管黏液腺，增加中性黏多糖的分泌，减少酸性黏多糖的合成并促进其代谢，从而使呼吸道黏液的理化性质趋于正常，有利于排出。②刺激Ⅱ型肺泡上皮细胞克拉拉细胞(Clara cell)，促进肺泡表面活性物质的合成和分泌。增加肺泡巨噬细胞磷脂酰胆碱的含量，影响肺的磷脂代谢。本品还促进肺表面活性物质的合成与分泌。③激活呼吸道黏膜纤毛功能，有利于呼吸道分泌物的排出。应用本品后，呼吸道纤素的运动频率可增加10.8%。④本品能使氨苄西林在支气管肺组织中的浓度升高 23%，使红霉、阿莫西林浓度升高 27%。⑤本品可降低健康人血中尿酸水平，这一作用成剂量相关性。⑥抑制脂质氧化过程，抑制白介素-1、肿瘤坏死因子(TNF)的生成，从而对肺组织提供保护。⑦阻断细菌蛋白与呼吸道黏膜上皮细胞葡萄糖结合体的相互作用而预防感染。⑧抑制吸入枸橼酸气溶胶引起的咳嗽反射，其作用强度不如可待因。

药动学

本品口服后迅速、完全地被肠道吸收，生物利用度接近100%。药物被吸收后迅速地从血液向各组织和脏器分布，在肝脏内被代谢为二溴邻氨基苯甲酸，90%的代谢产物经肾脏排泄。