临床罗氟司特通过磷酸二酯酶和Ca2 + 通道双重抑制在气道疾病中的作用。
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- 影响指数:3.48
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期刊:Saudi pharmaceutical journal : SPJ : the official publication of the Saudi Pharmaceutical Society
- 发表时间:2020-06-01
- DOI:10.1016/j.jsps.2020.04.011
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: 本实验方案中研究的罗氟司特 “一种选择性磷酸二酯酶 4 型 (PDE4)” 抑制剂的支气管扩张作用。将离体豚鼠气管链的螺旋条安装在器官浴中,并保持在 32 ℃ 用carbogen通气的Krebs溶液和Ca + + 限制性krebs溶液中。使用异丙肾上腺素对CCh诱导的收缩的抑制作用,通过记录剂量反应曲线评价PDE抑制活性。为了证实PDE抑制,还估计了细胞内cAMP水平。罗氟司特导致卡巴胆碱 (CCh,1 µ m) 和K + (80 mM) 的收缩反应急剧抑制,结果几乎与维拉帕米相似。在Ca + + 限制性Krebs溶液中,在用罗氟司特 (0.001-0.003 mg/mL) 预处理的气管链条中观察到Ca + + 反应曲线的向右移动最大反应被抑制,与维拉帕米相似。通过记录剂量依赖性 (0.03-0.1 mg/mL) 反应评价罗氟司特的PDE抑制作用,异丙肾上腺素诱导的抑制剂量反应曲线向左移动,类似于罂粟碱 (PDE抑制剂)。罗氟司特预处理显示气管条细胞内cAMP水平升高。实验结果得出结论,罗氟司特通过PDE和Ca + + 通道抑制对支气管扩张作用。目前的实验结果提供了罗氟司特作为治疗气道过度活动性疾病的支气管扩张剂的综合机制背景。