Utilizing X-ray crystal structure analysis, (3S,5R)-5-[4-(2-chlorophenyl)-2,2-dimethyl-5-oxopiperazin-1-yl]piperidine-3-carboxamides were designed and identified as renin inhibitors. The most potent compound 15 demonstrated favorable pharmacokinetic and pharmacodynamic profiles in rat.

译文

利用x射线晶体结构分析,设计了 (3S,5R)-5-[4-(2-氯苯基)-2,2-二甲基-5-氧代哌嗪-1-基] piperidine-3-carboxamides,并鉴定为肾素抑制剂。最有效的化合物15在大鼠中显示出良好的药代动力学和药效学特征。

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