In this report, the strategy and outcome of expanding SAR exploration to improve solubility and metabolic stability are discussed. Compound 35 exhibited excellent potency, selectivity over A(1) and improved solubility of >4 mg/mL at pH 8.0. In addition, compound 35 had good metabolic stability with a scaled intrinsic clearance of 3 mL/min/kg (HLM) and demonstrated efficacy in the haloperidol induced catalepsy model.

译文

在本报告中,讨论了扩大SAR探索以提高溶解度和代谢稳定性的策略和结果。化合物35表现出优异的效力、对A(1) 的选择性和在pH 8.0下> 4 mg/ml的改善的溶解度。此外,化合物35具有良好的代谢稳定性,其固有清除率为3 mL/min/kg (HLM),并在氟哌啶醇诱导的僵直模型中显示出功效。

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